AMIKACINE MERCK

 



 

 

AMIKACINE MERCK

AMIKACINE MERCK 250 mg Poudre solvant pour Solution injectable

Présentation : Boîte de 1/20 flacons de 2 ml
Distributeur ou fabriquant : SYNTHEMEDIC
Composition : Amikacine
PPM : 35.00 Dh
 

AMIKACINE MERCK 500 mg Poudre solvant pour Solution injectable

Présentation : Boîte de 1/20 flacons de 4 ml
Distributeur ou fabriquant : SYNTHEMEDIC
Composition : Amikacine
PPM : 70.00 Dh
 

 

Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l'amikacine.
Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
En monothérapie, elles sont limitées aux infections à bacilles Gram négatif définis comme sensibles, notamment dans leurs manifestations rénales et urologiques.
L'association de l'amikacine avec un autre antibiotique pourra être justifiée dans certaines infections à germes sensibles en se basant sur les données bactériologiques, en particulier dans leurs manifestations :
- rénales, urologiques et génitales,
- septicémiques et endocarditiques,
- méningées (en y adjoignant un traitement local),
- respiratoires,
- cutanées (staphylococcie cutanée maligne de la face),
- articulaires.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
SPECTRE d'activité antibactérienne :
- espèces sensibles :
. aérobies à Gram positif : Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroïdes, Staphylococcus méti-S.
. aérobies à Gram négatif : Acinetobacter (essentiellement Acinetobacter baumannii),Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia rettgerii, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella,Serratia, Shigella, Yersinia.
. autres : Mycobactéries.
- espèces modérément sensibles (in vitro de sensibilité intermédiaire) :
aérobies à Gram négatif : Pasteurella.

Posologie AMIKACINE MERCK 250 mg Poudre et solvant pour solution injectable Boîte de 20 Flacons de poudre + ampoules de solvant de 2 ml

Posologie :
CHEZ LE SUJET AUX FONCTIONS RENALES NORMALES :
Voie intramusculaire :
- Adultes et enfants :
15 mg/kg/jour pouvant être répartis en :
. 15 mg/kg une fois par jour,
. 7,5 mg/kg deux fois par jour,
. 5 mg/kg trois fois par jour.
- Nourrissons :
15 mg/kg/jour, sous contrôle des concentrations sériques de l'antibiotique.
En cas d'infection urinaire non compliquée, la posologie peut être réduite de moitié.
Voie IV (perfusion intraveineuse lente) :
L'amikacine ne doit pas être administrée par voie intraveineuse directe.
L'amikacine doit être diluée dans une solution de chlorure de sodium ou de glucosé isotonique à raison de 500 mg pour 200 ml de solution.
La perfusion devra être administrée durant une période de 30 minutes à 1 heure.
- Adultes et enfants :
La dose quotidienne est la même qu'en cas d'administration par la voie intramusculaire. Elle est également répartie en 2 ou 3 perfusions.
- Nourrissons et nouveau-nés :
15 mg/kg/jour, sous contrôle des taux sériques de l'antibiotique.
- Depuis la mise à disposition des aminosides, il a été montré qu'il était possible, par la même posologie quotidienne de réduire le nombre d'administrations. Classiquement, le nombre d'injection était de 3 par jour, notamment pour les posologies maximum, parfois de 2 par jour.
L'expérience acquise indique qu'en général le nombre d'injection est de 2, voire une seule par jour.
- La dose quotidienne peut être administrée en une injection quotidienne (IM ou perfusion courte) :
. chez les patients de moins de 65 ans,
. à fonction rénale normale,
. lorsque le traitement n'excède pas 10 jours,
. en l'absence de neutropénie,
. à l'exclusion des infections à germes Gram positif,
. pour des infections à germes Gram négatif, à l'exclusion des Pseudomonas et desSerratia.
- Dans ces circonstances, une efficacité au moins identique et une tolérance parfois meilleure ont été démontrées avec une injection quotidienne par rapport aux modalités classiques (toutes les 8 heures).
- Dans les autres cas, l'administration biquotidienne de la dose usuelle est le plus souvent recommandée, en dehors de l'insuffisance rénale qui implique le maintien des mesures habituelles.
- Les dosages plasmatiques sont utiles lorsque le traitement doit dépasser 7 à 10 jours ; une concentration résiduelle inférieure à 5 µg/ml indique que le rythme d'administration choisi est adapté aux capacités d'épuration du patient.
- En cas d'infection gravissime, la dose journalière peut être portée exceptionnellement à 1,50 g chez l'adulte, et la surveillance des fonctions rénale et auditive doit être renforcée.
D'une façon générale, la dose totale par traitement ne devrait pas dépasser 15 g.
Voie sous-cutanée :
L'amikacine peut être administrée par voie sous-cutanée à la même posologie que pour la voie intramusculaire.
Voie intrarachidienne :
L'amikacine peut être administrée par voie intrarachidienne à la posologie de 0,5 mg/kg, à raison d'une injection toutes les 48 heures, répétée 3 à 4 fois après stérilisation du liquide céphalorachidien.
CHEZ L'INSUFFISANT RENAL :
- Il est indispensable de procéder à un ajustement de la posologie, de surveiller, de façon régulière, les fonctions rénale, cochléaire et vestibulaire et de pratiquer, dans toute la mesure du possible, des dosages sériques de contrôle.
- Les valeurs de la créatinine sérique ou de la clairance de la créatinine endogène sont les meilleurs tests pour apprécier l'état de la fonction rénale et procéder à une adaptation de la posologie.
- Pratiquement, on commencera par une dose de charge de 7,5 mg/kg que l'on répétera, en sachant que l'intervalle de temps T' entre chaque injection sera égal à 3 T1/2, la valeur de T1/2 étant donnée par la relation :
T 1/2 (heure) = 0,3 x Cr mg pour mille,
par exemple, pour une créatininémie (Cr) à 40 mg pour mille, nous aurons :
T1/2 (heure) = 0,3 x 40 = 12 heures,
T' = 3 T1/2 = 3 x 12 = 36 heures.
Si T' est supérieur à 40 heures, changer de schéma et faire 1/2 dose toutes les T1/2.
CHEZ L'HEMODIALYSE :
Après une dose de charge de 5 à 7,5 mg/kg, déterminer les doses à administrer après chaque séance, en tenant compte des concentrations sériques.
Mode d'administration :
Dissoudre le contenu d'un flacon de 250 mg dans les 2 ml de l'ampoule d'eau pour préparations injectables.
La solution reconstituée peut présenter une légère coloration jaune qui ne correspond pas à une perte d'activité du produit.
Perfusion intraveineuse :
Les solutions suivantes peuvent être utilisées à raison de 500 mg pour 200 ml de solution :
. solution de chlorure de sodium isotonique à 0,9%.
. solution glucosée isotonique à 5%.
. solution glucosée à 10%.

Contre indications

CONTRE-INDIQUE :
- Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les cas suivants :
. allergie aux antibiotiques de la famille des aminoglycosides,
. myasthénie.
- L'administration simultanée d'un autre aminoside est contre-indiquée.
L'amikacine ne doit pas être administrée par voie intraveineuse directe.
DECONSEILLE :
- Ce médicament est généralement déconseillé en association avec la polymyxine par voie parentérale ou la toxine botulique (voir rubrique interactions).
- L'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours de la grossesse en raison d'un risque potentiel d'ototoxicité et de néphrotoxicité foetales. Son utilisation sera strictement limitée aux pathologies infectieuses graves. En effet, en clinique quelques cas d'atteinte cochléovestibulaire néonatale ont été décrits avec les aminosides, notamment la streptomycine et la kanamycine, et, les études animales ont mis en évidence une atteinte cochléaire et rénale. Dans le cas d'une exposition à ce médicament en cours de grossesse, une évaluation de la fonction auditive (autoémissions) et rénale du nouveau-né est recommandée.

Effets indésirables Amikacine Merck

- Néphrotoxicité : ce médicament appartient à la famille des aminosides pour laquelle des cas d'insuffisance rénale ont été rapportés. Ils étaient, la plupart du temps, en rapport avec une posologie trop élevée ou des traitements prolongés, des altérations rénales antérieures, des troubles de l'hémodynamique ou des associations à des produits réputés néphrotoxiques.
- Ototoxicité : ce médicament appartient à la famille des aminosides pour laquelle des cas d'atteinte cochléovestibulaire ont été signalés. Ils étaient favorisés par une posologie trop élevée, une longue durée de traitement, une insuffisance rénale préexistante, ou par des associations à des produits ototoxiques.
- Des réactions allergiques mineures (rash, urticaire) ont été décrites. Ces phénomènes ont cessé à l'arrêt du traitement.

Précautions d'emploi

- La néphrotoxicité et l'ototoxicité de l'amikacine imposent les précautions d'emploi suivantes :
. en cas d'insuffisance rénale, n'utiliser l'amikacine qu'en cas de stricte nécessité et adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine (voir posologie et mode d'administration).
Une surveillance médicale portant sur les fonctions rénale et auditive est nécessaire. Les concentrations sériques de l'antibiotique seront contrôlées, dans toute la mesure du possible ;
. compte tenu de la pharmacocinétique du produit et du mécanisme de l'ototoxicité et de la néphrotoxicité, éviter les traitements itératifs et/ou prolongés, particulièrement chez les sujets âgés ;
. éviter d'associer l'amikacine aux diurétiques très actifs et, en général à tout produit ototoxique ou néphrotoxique.
- L'amikacine doit être utilisée avec précaution chez les sujets porteurs d'anomalies vestibulaire et cochléaire.
- En cas d'intervention chirurgicale, informer l'anesthésiste-réanimateur de la prise de ce médicament.
- Allaitement : le passage des aminosides dans le lait maternel est documenté, cependant les concentrations retrouvées dans le lait sont faibles voire négligeables. Le risque majeur consisterait en une modification de la flore intestinale de l'enfant. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de traitement bref (quelques jours) par ce médicament et si la fonction rénale maternelle est normale. En cas de survenue de troubles digestifs chez le nourrisson (candidose intestinale, diarrhée), il est nécessaire d'interrompre l'allaitement.
- Associations nécessitant des précautions d'emploi : céfalotine ; curarisants ; diurétiques de l'anse (bumétanide et furosémide).

Grossesse et allaitement

Grossesse :
L'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours de la grossesse en raison d'un risque potentiel d'ototoxicité et de néphrotoxicité foetales. Son utilisation sera strictement limitée aux pathologies infectieuses graves.
En effet, en clinique quelques cas d'atteinte cochléovestibulaire néonatale ont été décrits avec les aminosides, notamment la streptomycine et la kanamycine, et, les études animales ont mis en évidence une atteinte cochléaire et rénale.
Dans le cas d'une exposition à ce médicament en cours de grossesse, une évaluation de la fonction auditive (autoémissions) et rénale du nouveau-né est recommandée.
Allaitement :
Le passage des aminosides dans le lait maternel est documenté, cependant les concentrations retrouvées dans le lait sont faibles voire négligeables. Le risque majeur consisterait en une modification de la flore intestinale de l'enfant. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de traitement bref (quelques jours) par ce médicament et si la fonction rénale maternelle est normale. En cas de survenue de troubles digestifs chez le nourrisson (candidose intestinale, diarrhée), il est nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Comment ça marche ?

Distribution :
- Administration intramusculaire :
Chez le sujet aux fonctions rénales normales, une injection IM de 7,5 mg/kg (500 mg chez l'adulte) donne un pic sérique de 20 µg/ml au bout d'une heure.
- Administration intraveineuse :
. Chez le sujet aux fonctions rénales normales, l'administration d'une dose de 7,5 mg/kg en perfusion IV de 30 minutes entraîne une concentration sérique de 38 µg/ml à la fin de la perfusion.
. Chez le volontaire sain, l'administration d'une dose de 15 mg/kg en perfusion IV continue de 30 minutes entraîne une concentration sérique d'environ 77 µg/ml à la fin de la perfusion et respectivement de 47 µg/ml et 1 µg/ml, 1 heure et 12 heures après.
. Chez les sujets âgés présentant une clairance moyenne de la créatinine de 64 ml/mn, l'administration d'une dose de 15 mg/kg en perfusion IV de 30 minutes entraîne une concentration sérique de 55 µg/ml à la fin de la perfusion et respectivement de 5,4 µg/ml et 1,3 µg/ml, 12 heures et 24 heures après.
Lors d'études à doses multiples aucun phénomène d'accumulation n'a été montré chez les sujets à fonction rénale normale ayant reçu des doses uniques et quotidiennes de 15 à 20 mg/kg.
. La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
. Le volume apparent de distribution est de 24 litres soit 28% du poids corporel.
. Après injection parentérale, l'amikacine diffuse rapidement dans l'organisme :
. on note un passage d'environ 10 à 20% de la concentration sérique à travers les méninges saines, pourcentage qui peut atteindre 50% lorsque les méninges sont enflammées ;
. l'amikacine se retrouve également à des taux thérapeutiques dans la cavité péritonéale, le liquide pleural et les sécrétions bronchiques (10 à 20% des taux sériques).
. La diffusion à travers la barrière placentaire est importante. Des concentrations atteignant 20% des concentrations maternelles ont été trouvées dans le sang foetal et le liquide amniotique.
. La liaison aux protéines est inférieure à 10%.
Excrétion :
- L'élimination de l'amikacine se fait essentiellement par voie rénale et sous forme active (filtration glomérulaire). Plus de 90% de la dose injectée est retrouvée dans les urines de 24 heures. Pour une dose de 7,5 mg/kg on obtient un taux urinaire d'environ 800 µg/ml dans les urines de 6 heures.
- Parallèlement à cette élimination urinaire, il existe une très faible élimination biliaire.
 
 

 


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