BACTRIM

 



 

BACTRIM FORTE 800 mg/160 mg, Comprimé

Présentation : Boîte de 10 Comprimé
Princeps : Oui
Distributeur ou fabriquant : ROCHE
Composition : Sulfaméthoxazole Triméthoprime
Famille : Sulfamide
PPM : 33.60 Dh

BACTRIM FORTE 800 mg/160 mg, Comprimé

Présentation : Boîte de 20 Comprimé
Princeps : Oui
Distributeur ou fabriquant : ROCHE
Composition : Sulfaméthoxazole Triméthoprime
Famille : Sulfamide
PPM : 62.85 Dh

BACTRIM NOURRISSONS ET ENFANTS 4 g/ 0,8 g/100 ml, Suspension buvable

Présentation : Flacon de 100 ml
Princeps : Oui
Distributeur ou fabriquant : ROCHE
Composition : Sulfaméthoxazole Triméthoprime
Famille : Sulfamide
PPM : 28.20 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Elles procèdent de l'activité antibactérienne et antiparasitaire du produit, des caractéristiques pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole et du triméthoprime, du risque d'effets indésirables (hématologiques et cutanés en particulier) et doivent tenir compte, dans un pays donné, de l'évolution de la sensibilité des germes vis-à-vis du produit et des autres antibiotiques disponibles.
Selon les indications et les germes en cause, il convient d'utiliser en première intention l'antibiotique présentant le meilleur rapport bénéfice/risque.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes sensibles (voir propriétés pharmacologiques).
Tout particulièrement :
- Traitement curatif :
. des infections à Pneumocystis carinii ;
. des infections urogénitales de l'homme, notamment les prostatites.
D'autre part :
En tenant compte du rapport bénéfice/risque par rapport à d'autres produits, de l'épidémiologie et des résistances bactériennes observées dans ces pathologies :
- Traitement :
. des infections urinaires de l'enfant ;
. des infections urinaires hautes et basses de la femme ;
. des otites et sinusites, mais uniquement après documentation bactériologique ;
. de certaines infections bronchopulmonaires ;
. des infections digestives, et de la fièvre typhoïde ;
. des infections neuroméningées à Listeria monocytogenes documentées, en alternative au traitement de référence.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Posologie BACTRIM 400 mg/80 mg Solution pour perfusion Boîte de 6 Ampoules de 5 ml

Posologie :
SUJET NORMORENAL :
- Adultes et enfants de plus de 12 ans :
La posologie habituelle est de 2 ampoules en perfusion toutes les 12 heures.
En cas d'infections sévères, elle peut atteindre 3 ampoules dans une perfusion le matin et 3 ampoules dans une perfusion le soir.
Cas particuliers :
. Traitement des infections à Pneumocystis carinii : la posologie conseillée est de 100 mg/kg de sulfaméthoxazole et 20 mg/kg de triméthoprime par jour, en 3 à 4 perfusions, pendant 2 semaines.
. Traitement des infections neuroméningées à Listeria monocytogenes : 30 à 40 mg/kg/j de sulfaméthoxazole et de 6 à 8 mg/kg/j de triméthoprime.
- Enfants de moins de 12 ans :
La posologie habituelle est de 0,2 ml/kg deux fois par jour. Cette posologie correspondant à peu près à une dose quotidienne de 30 mg/kg de sulfaméthoxazole et de 6 mg/kg de triméthoprime.
A titre indicatif, 1 ml correspond à 80 mg de sulfaméthoxazole et 16 mg de triméthoprime.
Correspondances entre le poids corporel et la dose quotidienne (1 ml par 5 kg de poids 2 fois par jour).
. 25 kg : 5 ml matin et soir.
. 20 kg : 4 ml matin et soir.
. 15 kg : 3 ml matin et soir.
. 10 kg : 2 ml matin et soir.
. 5 kg : 1 ml matin et soir.
SUJET INSUFFISANT RENAL :
- clairance de la créatinine > 30 ml/mn : posologie normale, 2 perfusions journalières.
- 15 ml/mn < clairance de la créatinine < 30 ml/mn : posologie réduite de moitié, une seule perfusion journalière.
- clairance de la créatinine < 15 ml/mn : n'utiliser le produit que si une hémodialyse est possible.
Dans ce cas, la posologie usuelle est réduite de moitié, administrée après dialyse, et il convient de vérifier tous les trois jours les concentrations plasmatiques de sulfaméthoxazole.
Les formes orales prendront le relais de cette forme injectable dès que l'administration per os sera possible.
Mode d'administration :
La solution de triméthoprime-sulfaméthoxazole doit être diluée avant l'administration intraveineuse.
La perfusion doit être terminée, au plus tard, six heures après la dilution du triméthoprime-sulfaméthoxazole dans le soluté. Pour obtenir une concentration sanguine efficace, la perfusion, dont la durée varie en fonction du volume de la solution à perfuser, ne doit pas excéder une heure et demie. La durée habituelle est en général d'une heure.
La solution de triméthoprime-sulfaméthoxazole ne doit pas être administrée, ni par voie intraveineuse sous forme non diluée, ni par injection directe dans la tubulure (voir mode d'emploi ; instructions concernant la manipulation).

Contre indications

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE :
- en cas d'antécédents d'hypersensibilité à l'un des composants (en particulier, hypersensibilité aux sulfamides),
- chez les prématurés et nouveau-nés en raison de l'immaturité de leurs systèmes enzymatiques,
- en cas d'atteinte sévère du parenchyme hépatique,
- en cas de déficit en G6PD, y compris chez l'enfant allaité : risque de déclenchement d'hémolyse,
- pendant l'allaitement si le nouveau-né a moins d'un mois : l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole passe dans le lait maternel. L'allaitement est contre-indiqué dans le cas où la mère ou l'enfant présente un déficit en G6PD, afin de prévenir la survenue d'hémolyses. Avec les sulfamides à demi-vie longue, des ictères nucléaires ont été rapportés chez le nouveau-né. En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué lorsque le nouveau-né a moins d'un mois.
- en cas d'association avec le méthotrexate (voir interactions).
DECONSEILLE :
- Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE :
. en période d'allaitement : au-delà de 1 mois chez le nouveau-né, l'allaitement est déconseillé.
. en association avec la phénytoïne, les hyperkaliémiants [les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les inhibiteurs de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaire ou non fractionnées), la ciclosporine et le tacrolimus, le triméthoprime] (voir interactions).
- Ce médicament contient 0,5 g d'alcool par ampoule. Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes.
- L'utilisation de l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole n'est pas recommandée en cas d'anémie macrocytaire.
- Grossesse : il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser l'association sulfaméthoxazole/triméthoprime au cours du premier trimestre de la grossesse. Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène. Le recul clinique et les données publiées sur un effectif encore limité de patientes ne mettent en évidence aucune augmentation de fréquence globale des malformations ou de troubles néonatals. Deux études récentes évoquent cependant une possibilité d'atteintes spécifiques touchant le tube neural et le coeur, en cas d'exposition au cours des trois mois suivant les dernières règles. Le mécanisme d'action incriminé serait celui d'une interférence avec les folates. Ces résultats doivent être confirmés et ne justifient pas à eux seuls de conseiller une interruption de grossesse. Néanmoins, si l'association sulfaméthoxazole-triméthoprime est utilisée en début de grossesse une supplémentation en acide folique peut être proposée pendant la durée du traitement, sans évaluation à ce jour de son efficacité dans la prévention des anomalies évoquées. En cas de déficit congénital en G6PD, la survenue d'une hémolyse néonatale est possible.

Effets indésirables Bactrim

- Troubles généraux :
Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées : hyperthermie, oedème de Quincke, choc anaphylactique et réactions anaphylactoïdes.
Des cas exceptionnels de pneumopathie interstitielle ont été signalés.
Les effets indésirables rapportés, par ordre de fréquence décroissante, sont les suivants :
- Manifestations cutanées :
Eruption cutanée prurigineuse, urticaire. Ces manifestations sont généralement modérées et rapidement réversibles à l'arrêt du traitement.
Comme d'autres médicaments contenant des sulfamides, l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole a été associée à des manifestations cutanées de type érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrose épidermique toxique (syndrome de Lyell) et d'érythème pigmenté fixe.
- Troubles digestifs :
Nausées, vomissements, épigastralgies, diarrhées.
Colite pseudomembraneuse.
Des cas de pancréatite ont été rapportés avec l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole ; dont un tiers chez des patients immunodéprimés (greffe, VIH, SIDA).
- Troubles hépatiques :
Hépatite essentiellement cholestatique, augmentation des transaminases et de la bilirubine.
- Manifestations hématologiques :
Les cas de thrombopénie, leuconeutropénie, agranulocytose, aplasie médullaire, anémie hémolytique semblent relever préférentiellement d'un mécanisme immuno-allergique. Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carencés en folates, ces accidents hématologiques, en particulier les cas d'anémie mégaloblastique et de cytopénies, semblent plutôt relever d'un mécanisme toxique dose et durée dépendant. En effet, le produit peut interférer avec le métabolisme des folates.
- Troubles du système urinaire :
Des cas d'altération de la fonction rénale, de néphropathie interstitielle, d'augmentation isolée de la créatinine sérique, et de cristallurie ont été signalés.
- Manifestations neurologiques :
Neuropathies (y compris neuropathie périphérique et paresthésie). De rares cas de méningite aseptique, ou de symptômes pseudoméningés, d'ataxie, de convulsions, de vertige, et de tremblements ont été signalés.
D'exceptionnels cas d'uvéite ont été décrits.
- Troubles du système musculosquelettique :
De rares cas d'arthralgies et de myalgies, et des cas isolés de rhabdomyolyse ont été rapportés.
- Troubles métaboliques :
Des cas d'hyperkaliémie ont été rapportés sous l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole :
. soit aux doses habituelles en cas de trouble sous-jacent du métabolisme potassique, d'insuffisance rénale, ou de prise de médicaments hyperkaliémiants. Une surveillance étroite de la kaliémie est alors justifiée,
. soit à fortes doses, telles qu'utilisées dans le traitement des pneumopathies àPneumocystis carinii.
Dans ces cas, l'augmentation de la kaliémie a été progressive et réversible à l'arrêt du traitement.
Des cas d'hyponatrémie et d'acidose métabolique ont été signalés.
Des rares cas d'hypoglycémie ont été observés chez des patients non diabétiques. Ils apparaissent habituellement après quelques jours de traitement.
- Manifestations chez les patients atteints d'infection par le VIH/SIDA :
La fréquence des effets indésirables, en particulier cutanés, hyperthermie, leucopénie, augmentation des transaminases et hyperkaliémie à dose élevée, est plus importante.
Des cas de pancréatite et de rhabdomyolyse ont été rapportés chez des patients recevant par ailleurs des traitements susceptibles d'entraîner de tels effets.
- Réactions locales :
Douleur ou irritation sur le trajet de la veine, phlébite.
 

Précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- La gravité éventuelle des accidents doit faire pondérer le bénéfice thérapeutique attendu par le risque encouru.
- Les manifestations cutanées ou hématologiques imposent l'arrêt immédiat et définitif du traitement.
Les accidents hématologiques sont plus fréquents :
. chez les sujets âgés,
. chez les sujets ayant une carence préexistante en folates (sujet âgé, grossesse, alcoolisme, insuffisance hépatique chronique, dénutrition, malabsorption chronique).
Ces modifications hématologiques sont réversibles après traitement par acide folinique.
Chez ces patients, il est recommandé de ne pas dépasser dix jours de traitement par l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole.
Un contrôle hématologique périodique est nécessaire en cas de :
. traitement prolongé ou itératif ;
. sujets de plus de 65 ans ;
. sujets carencés en folates.
- L'utilisation de l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole n'est pas recommandée en cas d'anémie macrocytaire.
- Des cas de pancytopénie ont été rapportés chez des patients ayant pris de façon concomitante l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole et méthotrexate (voir interactions).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min), la posologie doit être réduite (voir posologie et mode d'administration).
- Une surveillance biologique particulière doit être effectuée en cas d'insuffisance hépatique (transaminases et bilirubine), d'antécédents hématologiques (hémogramme, plaquettes, réticulocytes), et d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine).
- Une surveillance de la kaliémie est nécessaire chez certains patients à risque (insuffisants rénaux, patients infectés par le VIH, patients recevant de fortes doses de triméthoprime, sujets âgés), ce d'autant qu'ils reçoivent d'autres médicaments hyperkaliémiants (voir interactions).
- Ce médicament contient 0,5 g d'alcool par ampoule. Il est déconseillé chez les patients souffrant de maladie du foie, d'alcoolisme, d'épilepsie, de même que chez les femmes enceintes.
- Ce médicament contient 37 mg de sodium par ampoule : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict (en cas de prise de 3 ampoules toutes les 12 heures).
- Pendant le traitement, assurer un apport hydrique suffisant (au moins 2 litres par jour) afin de prévenir d'éventuelles cristalluries.
- Interférences biologiques (examens paracliniques) :
Le triméthoprime peut interférer avec le dosage de la créatinine plasmatique quand la réaction à l'acide picrique est utilisée. Il en résulte une surestimation de l'ordre de 10%.
L'association triméthoprime-sulfaméthoxazole, et plus spécifiquement le triméthoprime, peut interférer avec le dosage du méthotrexate qui utilise la méthode compétitive de liaison protéique, lorsque la dihydrofolate réductase bactérienne est utilisée comme protéine de liaison. Cependant, il n'y a pas d'interférence si le méthotrexate est dosé par une méthode radio-immunologique (voir interactions).

Interactions avec d'autres médicaments

ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
méthotrexate : augmentation des effets de la toxicité hématologique du méthotrexate par déplacement de sa liaison aux protéines plasmatiques et diminution de son excrétion rénale ainsi que par l'inhibition additive de la dihydrofolate réductase.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- phénytoïne : augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne jusqu'à des valeurs toxiques (inhibition de son métabolisme).
Utiliser de préférence une autre classe d'anti-infectieux, sinon surveillance clinique étroite, dosage des concentrations de phénytoïne et adaptation éventuelle de sa posologie pendant le traitement par les sulfamides anti-infectieux et après son arrêt.
- hyperkaliémiants-triméthoprime : certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie : les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les inhibiteurs de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaire ou non fractionnées), la ciclosporine et le tacrolimus, le triméthoprime.
La survenue d'une hyperkaliémie peut dépendre de l'existence de facteurs de risque associés.
Ce risque est majoré en cas d'association des médicaments sus-cités.
En conséquence, leur co-prescription est déconseillée.
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET D'UNE PRECAUTION D'EMPLOI :
- zidovudine : augmentation de la toxicité hématologique par inhibition additive de la dihydrofolate réductase.
Contrôle plus fréquent de l'hémogramme.
- chlorpropamide, tolbutamide : hypoglycémie sévère. Mécanisme invoqué : déplacement des liaisons aux protéines plasmatiques.
Prévenir le malade et renforcer l'autosurveillance sanguine. Adapter éventuellement la posologie des sulfamides hypoglycémiants pendant le traitement anti-infectieux et après son arrêt.
- pyriméthamine : anémie mégaloblastique, plus particulièrement à fortes doses des deux produits (déficit en acide folique par l'association de deux 2-4 diaminopyrimidines).
Contrôle régulier de l'hémogramme et association d'un traitement par l'acide folinique (injections IM régulières).
- warfarine (et par extrapolation, autres anticoagulants oraux) : augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique. Mécanisme invoqué : déplacement de ses liaisons aux protéines plasmatiques. Surveillance du taux de prothrombine et surveillance de l'INR. Adaptation de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement anti-infectieux et 8 jours après son arrêt.
ASSOCIATION A PRENDRE EN COMPTE :
ciclosporine : augmentation de la créatininémie avec diminution possible des concentrations plasmatiques de ciclosporine.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques son davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, des cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Il est préférable, par mesure de précaution, de ne pas utiliser l'association sulfaméthoxazole-triméthoprime au cours du premier trimestre de la grossesse.
Aux 2ème et 3ème trimestres, l'utilisation peut être envisagée si besoin.
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène. (voir données de sécurité précliniques).
Le recul clinique et les données publiées sur un effectif encore limité de patientes ne mettent en évidence aucune augmentation de fréquence globale des malformations ou de troubles néonatals. Deux études récentes évoquent cependant une possibilité d'atteintes spécifiques touchant le tube neural et le coeur, en cas d'exposition au cours des trois mois suivant les dernières règles. Le mécanisme d'action incriminé serait celui d'une interférence avec les folates. Ces résultats doivent être confirmés et ne justifient pas à eux seuls de conseiller une interruption de grossesse. Néanmoins, si l'association sulfaméthoxazole-triméthoprime est utilisée en début de grossesse une supplémentation en acide folique peut être proposée pendant la durée du traitement, sans évaluation à ce jour de son efficacité dans la prévention des anomalies évoquées.
En cas de déficit congénital en G6PD, la survenue d'une hémolyse néonatale est possible.
Aucun ictère néonatal n'a été rapporté à ce jour avec cette association lors de l'administration à proximité de l'accouchement. Cet effet a été signalé avec certains sulfamides à demi-vie longue, ce qui n'est pas le cas du sulfaméthoxazole.
Allaitement :
L'association triméthoprime-sulfaméthoxazole passe dans le lait maternel.
L'allaitement est contre-indiqué dans le cas où la mère ou l'enfant présente un déficit en G6PD, afin de prévenir la survenue d'hémolyses.
Avec les sulfamides à demi-vie longue, des ictères nucléaires ont été rapportés chez le nouveau-né.
En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué lorsque le nouveau-né a moins d'un mois. Au-delà de cet âge, l'allaitement est déconseillé.

Comment ça marche ?

DISTRIBUTION :
- Après administration par voie intraveineuse d'une seule dose de ce médicament (400 mg de sulfaméthoxazole et 80 mg de triméthoprime), les concentrations plasmatiques maximales sont de 40 µg/ml pour le sulfaméthoxazole et d'environ 1 µg/ml pour le triméthoprime.
- La demi-vie du sulfaméthoxazole est de 9-11 heures et celle du triméthoprime de 10-12 heures ; la demi-vie des deux constituants est plus courte chez l'enfant.
Ce médicament diffuse rapidement dans les tissus et les sécrétions : le liquide céphalorachidien, l'oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les sécrétions bronchiques, la prostate et le liquide séminal, les sécrétions vaginales, l'os.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 66% pour le sulfaméthoxazole et 45% pour le triméthoprime.
- Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime traversent le placenta.
SITUATIONS CLINIQUES PARTICULIERES :
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 30 ml/min), les demi-vies d'élimination du triméthoprime et du sulfaméthoxazole sont augmentées et nécessitent un ajustement de la dose administrée.
METABOLISME :
Dans le sang et l'urine on retrouve le sulfaméthoxazole sous sa forme initiale et sous forme métabolisée (environ 85%) ; les métabolites seraient bactériologiquement inactifs.
On retrouve le triméthoprime principalement sous forme non métabolisée ainsi que métabolisée (25% environ) ; certains métabolites seraient bactériologiquement actifs.
EXCRETION :
L'élimination de ce médicament est essentiellement urinaire (80% de la dose administrée en 72 heures) sous forme métabolisée et sous forme inchangée (20% pour le sulfaméthoxazole et 50% pour le triméthoprime). Une partie est excrétée par la bile où les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques mais, étant donné la réabsorption intestinale, seule une faible fraction de triméthoprime (4%) est éliminée dans les fèces.
Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont hémodialysables.
 
 

 


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