BI-PROFENID

 



 

BI-PROFENID 150mg, Comprimé sécable

Présentation : Boîte de 20
Distributeur ou fabriquant : SANOFI
Composition : Kétoprofène
Famille : Anti-inflammatoire non stéroïdien
PPM : 93.60 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

 

 


Indications

Elles procèdent de l'activité antalgique et anti-inflammatoire du kétoprofène, de l'importance des manifestations d'intolérance auxquelles le médicament donne lieu, et de sa place dans l'éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Elles sont limitées, chez l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans, au :
- traitement symptomatique au long cours :
. des rhumatismes inflammatoires chroniques, notamment polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante (ou syndromes apparentés, tels que syndrome de Fiessinger-Leroy-Reiter et rhumatisme psoriasique),
. de certaines arthroses douloureuses et invalidantes.
- traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës :
. des rhumatismes abarticulaires tels que périarthrites scapulo-humérales, tendinites, bursites,
. arthrites microcristallines,
. arthroses,
. lombalgies, 
. radiculalgies,
. affections aiguës post-traumatiques bénignes de l'appareil locomoteur.
- traitement de la crise de migraine avec ou sans aura.     

Posologie BI-PROFENID 150 mg Comprimé sécable Boîte de 20

Mode d'administration :
Voie orale.
Les comprimés sont à avaler tels quels, avec un grand verre d'eau.
Posologie :
- Rhumatologie :
. traitement symptomatique au long cours : 150 mg par jour, soit un comprimé en prise unique ou 2 prises d'un demi-comprimé.
. traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës : 300 mg par jour, soit 2 comprimés à 150 mg en 2 prises.
- Traitement de la crise de migraine :
Il est recommandé de prendre le traitement le plus tôt possible, dès le début de la crise de migraine.
Débuter le traitement par un demi-comprimé de Bi-profenid (soit 75 mg) par crise.
L'efficacité est généralement significative dans les 2 heures qui suivent la prise du traitement.
En cas d'inefficacité de la dose de 75 mg, une dose de 150 mg (soit un comprimé de Bi-profenid) pourra être prise lors d'une crise suivante.
. Si un patient n'est pas soulagé après la première prise, une seconde dose (qu'elle soit de 75 mg ou de 150 mg) ne doit pas être prise au cours de la même crise. Toutefois, la crise peut être traitée avec un autre traitement qui ne soit ni un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), ni de l'aspirine.
. Si un patient a été soulagé mais que les symptômes réapparaissent ou si une nouvelle crise débute dans la même journée, une deuxième dose (soit 75 mg, soit 150 mg) peut être prise à condition de respecter impérativement un intervalle d'au moins 12 heures entre les deux prises.
NE JAMAIS DEPASSER 2 comprimés à 150 mg par 24 heures (soit 300 mg/jour).
Fréquence d'administration :
Les comprimés sont à prendre, si possible au cours d'un repas ou à défaut avec une collation.
La posologie quotidienne est à répartir en 1 à 2 prises par jour.
Populations à risque :
- Insuffisants rénaux et sujets âgés : 
Il est recommandé de réduire la posologie initiale puis d'adapter si nécessaire celle-ci en fonction de la tolérance rénale.
- Patients hypovolémiques : voir mises en garde et précautions d'emploi. 

Contre indications

CONTRE-INDIQUE :
- hypersensibilité au kétoprofène ou à l'un des excipients du produit,
- antécédent d'asthme déclenché par la prise de kétoprofène ou de substances d'activité proche telles que les autres AINS, l'aspirine,
- hémorragie gastro-intestinale, hémorragie cérébrovasculaire ou autre hémorragie en évolution,
- ulcère gastrique ou intestinal en évolution,
- insuffisance hépatique sévère,
- insuffisance rénale sévère,
- insuffisance cardiaque sévère non contrôlée,
- hypersensibilité ou intolérance au gluten, en raison de la présence d'amidon de blé (gluten),
- au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois de grossesse révolus) : l'administration pendant le 2ème et le 3ème trimestre expose à une atteinte fonctionnelle rénale in utero pouvant s'observer dès 12 semaines d'aménorrhée (mise en route de la diurèse foetale) : oligoamnios (le plus souvent réversible à l'arrêt du traitement), voire anamnios en particulier lors d'une exposition prolongée ; à la naissance, une insuffisance rénale (réversible ou non) peut persister en particulier en cas d'exposition tardive et prolongée (avec un risque d'hyperkaliémie sévère retardée) ; un risque d'atteinte cardiopulmonaire : constriction partielle ou complète in utero du canal artériel. La constriction du canal artériel peut survenir à partir de 5 mois révolus et peut conduire à une insuffisance cardiaque droite foetale ou néonatale voire une mort foetale in utero. Ce risque est d'autant plus important que la prise est proche du terme (moindre réversibilité). Cet effet existe même pour une prise ponctuelle ; un risque d'allongement du temps de saignement pour la mère et l'enfant. En conséquence, au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) : toute prise même ponctuelle est contre-indiquée. Une prise par mégarde au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) justifie une surveillance cardiaque et rénale, foetale et/ou néonatale selon le terme d'exposition. La durée de cette surveillance sera adaptée à la demi-vie d'élimination de la molécule.
- En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
DECONSEILLE :
- Allaitement : les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.
- Associations déconseillées : autres AINS (y compris l'aspirine à fortes doses) ; anticoagulants oraux ; héparines à doses curatives ou chez le sujet âgé ; lithium, méthotrexate (utilisé à doses supérieures à 15 mg/semaine). 

Effets indésirables BI-Profenid

- Effets gastro-intestinaux : 
Ont été rapportés des troubles gastro-intestinaux à type de nausées, vomissements, diarrhée, constipation, gêne gastro-intestinale et douleurs gastriques, gastrites, stomatites, plus rarement colites. A la dose de 200 mg par jour, le kétoprofène par voie orale provoque une augmentation des pertes de sang digestives occultes : celles-ci sont d'autant plus fréquentes que la posologie utilisée est élevée. Les effets indésirables les plus graves sont l'ulcère gastroduodénal, l'hémorragie digestive et les perforations intestinales.
- Réactions d'hypersensibilité :
. très rares cas d'oedème de Quincke et de choc anaphylactique,
. dermatologiques : éruption, rash, prurit, urticaire, aggravation d'urticaire chronique,
. respiratoires : possibilité de survenue de crise d'asthme ou de bronchospasme, en particulier chez les sujets allergiques à l'aspirine et aux autres AINS.
- Troubles neuropsychiques : 
peuvent être observés céphalées, vertige, somnolence, exceptionnellement, convulsions et troubles de l'humeur.
- Réactions cutanées : 
photosensibilité, alopécie et exceptionnellement, dermatoses bulleuses (Stevens-Johnson et syndrome de Lyell).
- Troubles oculaires : 
flou visuel.
- Troubles auditifs : 
acouphènes.
- Troubles rénaux : 
. Rétention hydrosodée avec possibilité d'oedèmes, hyperkaliémie (voir rubriques mises en garde et précautions d'emploi et interactions).
. Insuffisance rénale aiguë (IRA) fonctionnelle chez les patients présentant des facteurs de risque (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
. Atteintes rénales organiques pouvant se traduire par une IRA : des cas isolés de néphrite interstitielle, de nécrose tubulaire aiguë, de syndrome néphrotique, de nécrose papillaire ont été rapportés.
- Troubles hématologiques : 
thrombocytopénie, anémie due à une hémorragie chronique, rares cas de leucopénie avec possibilité d'agranulocytose.
- Troubles hépatiques : 
augmentation du taux des transaminases, exceptionnels cas d'hépatite.
- Troubles cardiaques : 
hypertension, aggravation d'insuffisance cardiaque. 
 

Précautions d'emploi

- Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d'aspirine et/ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, plus élevé que le reste de la population. L'administration de cette spécialité peut entraîner la survenue de crise d'asthme ou de bronchospasme, notamment chez les sujets allergiques à l'aspirine ou à un AINS (voir rubrique contre-indications).
- Des risques d'hémorragies gastro-intestinales ou d'ulcères/perforations existent et peuvent se produire à n'importe quel moment en cours de traitement sans qu'il y ait nécessairement de signes avant-coureurs ou d'antécédents. Le risque relatif augmente chez le sujet âgé, fragile, de faible poids corporel, le patient présentant des troubles de la fonction plaquettaire ou chez le patient soumis à un traitement anticoagulant ou anti-agrégant plaquettaire (voir rubrique interactions). En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère interrompre immédiatement le traitement.
- Lors de la prescription, le médecin devra prendre en compte le fait que des cas d'infertilité secondaire anovulatoire par non-rupture du follicule de De Graaf, réversibles à l'arrêt du traitement, ont été décrits chez les patientes traitées au long cours par certains inhibiteurs de synthèse des prostaglandines.
- Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les signes de progression d'une infection.
- Le kétoprofène sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents gastro-intestinaux (ulcère gastroduodénal, colite ulcérative, maladie de Crohn).
- Les patients présentant des antécédents de réactions de photosensibilité ou de phototoxicité devront être étroitement surveillés.
- Chez les patients présentant un bilan hépatique perturbé ou ayant des antécédents de maladie hépatique, un suivi des transaminases est recommandé.
- Au cours de traitement prolongé, il est recommandé de contrôler la formule sanguine, les fonctions hépatique et rénale.
- Insuffisance rénale fonctionnelle :
Les AINS, en inhibant l'action vasodilatatrice des prostaglandines rénales, sont susceptibles de provoquer une insuffisance rénale fonctionnelle par diminution de la filtration glomérulaire. Cet effet indésirable est dose-dépendant.
En début de traitement ou après une augmentation de la posologie, une surveillance de la diurèse et de la fonction rénale est recommandée chez les patients présentant les facteurs de risque suivants :
. sujets âgés,
. médicaments associés tels que : IEC, sartans, diurétiques (voir rubrique interactions),
. hypovolémie quelle qu'en soit la cause,
. insuffisance cardiaque,
. insuffisance rénale chronique,
. syndrome néphrotique,
. néphropathie lupique,
. cirrhose hépatique décompensée.
- Rétention hydrosodée :
Rétention hydrosodée avec possibilité d'oedèmes, d'HTA ou de majoration d'HTA, d'aggravation d'insuffisance cardiaque. Une surveillance clinique est nécessaire, dès le début de traitement en cas d'HTA ou d'insuffisance cardiaque. Une diminution de l'effet des antihypertenseurs est possible (voir rubrique interactions).
- Hyperkaliémie :
Hyperkaliémie favorisée par le diabète ou un traitement concomitant par des médicaments hyperkaliémiants (voir rubrique interactions).
Une surveillance régulière de la kaliémie doit être effectuée dans ces circonstances.
- En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
- Grossesse : les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur 2 espèces. Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier, lié à une administration au cours du 1er trimestre de la grossesse, n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque. L'administration pendant le 2ème trimestre expose à une atteinte fonctionnelle rénalein utero pouvant s'observer dès 12 semaines d'aménorrhée (mise en route de la diurèse foetale) : oligoamnios (le plus souvent réversible à l'arrêt du traitement), voire anamnios en particulier lors d'une exposition prolongée ; à la naissance, une insuffisance rénale (réversible ou non) peut persister en particulier en cas d'exposition tardive et prolongée (avec un risque d'hyperkaliémie sévère retardée) ; un risque d'allongement du temps de saignement pour la mère et l'enfant. En conséquence, jusqu'à 12 semaines d'aménorrhée : l'utilisation du Bi-Profénid 150 mg ne doit être envisagée que si nécessaire ; entre 12 et 24 semaines d'aménorrhée (entre le début de la diurèse foetale et 5 mois révolus) : une prise brève ne doit être prescrite que si nécessaire. Une prise prolongée est fortement déconseillée.
- Association faisant l'objet de précautions d'emploi : méthotrexate, utilisé à faibles doses (inférieures à 15 mg/semaine). 

Interactions avec d'autres médicaments

- Risque lié à l'hyperkaliémie :
Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie : les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les inhibiteurs de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaire ou non fractionnées), la ciclosporine et le tacrolimus, le triméthoprime. La survenue d'une hyperkaliémie peut dépendre de l'existence de facteurs coassociés.
Ce risque est majoré en cas d'association des médicaments sus-cités.
- Risque lié à l'effet anti-agrégant plaquettaire :
Plusieurs substances sont impliquées dans des interactions, du fait de leurs propriétés anti-agrégantes plaquettaires : l'aspirine et les AINS, la ticlopidine et le clopidogrel, le tirofiban, l'eptifibatide et l'abciximab, l'iloprost.
L'utilisation de plusieurs anti-agrégants plaquettaires majore le risque de saignement, de même que leur association à l'héparine, aux anticoagulants oraux et aux thrombolytiques, et doit faire l'objet d'une surveillance régulière, clinique et biologique.
- L'administration simultanée de kétoprofène avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- autres AINS (y compris l'aspirine à fortes doses) : augmentation du risque ulcérogène et hémorragique digestif (synergie additive).
- anticoagulants oraux : augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
- héparines à doses curatives ou chez le sujet âgé : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite. Ne pas dépasser quelques jours de traitement par les AINS.
- lithium : augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.
- méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques par les AINS).
Respecter un intervalle d'au moins 12 heures entre l'arrêt ou le début d'un traitement par le kétoprofène et la prise de méthotrexate.
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), inhibiteurs de l'angiotensine II : insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé ou déshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (diminution de la synthèse des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
- méthotrexate, utilisé à faibles doses (inférieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général et déplacement du méthotrexate de sa liaison aux protéines plasmatiques).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- autres anti-agrégants plaquettaires (abciximab, eptifibatide, clopidogrel, iloprost, ticlopidine et tirofiban), héparines à doses prophylactiques : augmentation du risque hémorragique.
- autres hyperkaliémiants [sels de potassium, diurétiques hyperkaliémiants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion, inhibiteurs de l'angiotensine Il, autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, héparines (de bas poids moléculaires ou non fractionnées), ciclosporine et tacrolimus, triméthoprime] : risque d'hyperkaliémie.
- bêtabloquants (par extrapolation à partir de l'indométacine) : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
- ciclosporine : risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
- dispositif intra-utérin : risque controversé de diminution d'efficacité du dispositif intra-utérin. 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
- Aspect malformatif : 1er trimestre.
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.
En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur 2 espèces.
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier, lié à une administration au cours du 1er trimestre de la grossesse, n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
- Aspect foetotoxique et néonatal : 2ème et 3ème trimestre.
Il s'agit d'une toxicité de classe concernant tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines.
L'administration pendant le 2ème et le 3ème trimestre expose à :
. une atteinte fonctionnelle rénale :
    . in utero pouvant s'observer dès 12 semaines d'aménorrhée (mise en route de la diurèse foetale) : oligoamnios (le plus souvent réversible à l'arrêt du traitement), voire anamnios en particulier lors d'une exposition prolongée ;
    . à la naissance, une insuffisance rénale (réversible ou non) peut persister en particulier en cas d'exposition tardive et prolongée (avec un risque d'hyperkaliémie sévère retardée).
. un risque d'atteinte cardiopulmonaire :
Constriction partielle ou complète in utero du canal artériel. La constriction du canal artériel peut survenir à partir de 5 mois révolus et peut conduire à une insuffisance cardiaque droite foetale ou néonatale voire une mort foetale in utero. Ce risque est d'autant plus important que la prise est proche du terme (moindre réversibilité). Cet effet existe même pour une prise ponctuelle ;
. un risque d'allongement du temps de saignement pour la mère et l'enfant.
- En conséquence :
. Jusqu'à 12 semaines d'aménorrhée : l'utilisation du Bi-profenid 150 mg ne doit être envisagée que si nécessaire.
. Entre 12 et 24 semaines d'aménorrhée (entre le début de la diurèse foetale et 5 mois révolus) : une prise brève ne doit être prescrite que si nécessaire. Une prise prolongée est fortement déconseillée.
. Au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) : toute prise même ponctuelle est contre-indiquée (voir contre indications). Une prise par mégarde au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus) justifie une surveillance cardiaque et rénale, foetale et/ou néonatale selon le terme d'exposition. La durée de cette surveillance sera adaptée à la demi-vie d'élimination de la molécule.
Allaitement :
Les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite. 

Effet sur la conduite de véhicules

Prévenir les patients de l'apparition possible de vertiges, de somnolence, de convulsions ou de troubles visuels. Il est conseillé de ne pas conduire ou d'utiliser de machines si l'un de ces symptômes apparaît. 

Comment ça marche ?

ABSORPTION :
- Elle est aussi rapide pour la couche supérieure que celle observée avec le PROFENID, gélule.
Le délai d'apparition du taux sérique est de 1,21 +/- 0,88 h et la concentration plasmatique de 7,72 +/- 1,6 mg.
- La libération à partir de la couche inférieure se superpose à la libération à partir de la couche supérieure.
Les concentrations plasmatiques présentent un plateau de la 45ème à la 90ème minute, puis sont supérieures à celles observées avec les gélules à partir de la 3ème heure.
- Lorsque le kétoprofène est administré avec de la nourriture, le taux d'absorption est ralenti, provoquant un retard et une diminution du pic plasmatique (Cmax). Cependant, sa biodisponibilité totale n'est pas modifiée.
DISTRIBUTION :
La demi-vie plasmatique moyenne est de 3,6 heures.
Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques.
Il diffuse dans le liquide synovial et y persiste à des taux supérieurs aux concentrations sériques après la 4ème heure suivant une prise orale.
Il traverse la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique.
Le volume de distribution est d'environ 7 L.
METABOLISME :
- La biotransformation du kétoprofène s'effectue selon deux processus : l'un très mineur (hydroxylation), l'autre largement prédominant (conjugaison à l'acide glycuronique).
- Moins de 1% de la dose de kétoprofène administrée est retrouvé sous forme inchangée dans les urines, alors que le glucuroconjugué représente environ 65 à 75%.
EXCRETION :
L'excrétion, essentiellement urinaire, est rapide, puisque 50% de la dose administrée sont éliminés au cours des 6 heures suivant la prise, quelle que soit la voie d'administration.
Dans les 5 jours suivant l'administration orale, 75 à 90% de la dose sont excrétés par le rein et 1 à 8% dans les fèces.
VARIATIONS PHYSIOPATHOLOGIQUES :
- Sujets âgés : Chez le sujet âgé, l'absorption du kétoprofène n'est pas modifiée, par contre la demi-vie d'élimination est allongée.
- Insuffisants rénaux : Chez ces patients, la clairance totale est allongée proportionnellement au degré d'insuffisance rénale. 
 
 
 

 


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