COSOPT Collyre

 



 

COSOPT Collyre 20/5 mg, Collyre en solution

Présentation : Flacon de 5ml
Distributeur ou fabriquant : MSD MAROC
Composition : Dorzolamide Timolol
PPM : 221.50 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

COSOPT est indiqué dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (PIO) chez les patients présentant un glaucome à angle ouvert, ou un glaucome pseudo-exfoliatif, lorsqu'une monothérapie par bêta-bloquant administrée par voie oculaire est insuffisante.



Posologie COSOPT 20 mg/ml + 5 mg/ml 20 mg/5 mg/mL Collyre en solution Boîte de 1 Flacon de 5 ml

La dose est d'une goutte de COSOPT dans le cul de sac conjonctival de(s) l'oeil (des yeux) atteint(s), deux fois par jour.

En cas d'utilisation concomitante avec un autre collyre, COSOPT et l'autre collyre doivent être administrés à 10 minutes d'intervalle au moins.

Les patients doivent être avertis de se laver les mains avant utilisation de ce collyre et d'éviter de mettre en contact l'embout du flacon avec l'oeil ou les parties avoisinantes.

Les patients doivent aussi être informés que les solutions ophtalmiques, incorrectement manipulées, peuvent être contaminées par des bactéries communes, connues pour entraîner des infections oculaires. L'usage de solutions contaminées peut provoquer des lésions graves de l'oeil et par la suite une perte de la vision.

Les patients doivent être informés de la manipulation correcte des flacons OCUMETER PLUS.

Mode d'emploi

1. Avant d'utiliser ce collyre pour la première fois, assurez-vous que la languette de sécurité sur le devant du flacon n'est pas déchirée. Un espace entre le flacon et le bouchon est normal pour un flacon non ouvert.

2. Déchirez la languette de sécurité pour rompre l'inviolabilité.

3. Pour ouvrir le flacon, dévissez le bouchon en tournant comme indiqué par les flèches sur le dessus du bouchon. Ne tirez pas directement le bouchon vers le haut. En le faisant vous empêcheriez votre flacon de fonctionner normalement.

4. Inclinez la tête vers l'arrière et tirez légèrement la paupière inférieure vers le bas pour former une poche entre votre paupière et votre oeil.

5. Renversez le flacon et pressez doucement le poussoir avec le pouce ou l'index jusqu'à ce qu'une seule goutte tombe dans l'oeil comme indiqué par votre médecin.

NE TOUCHEZ PAS L'ŒIL OU LA PAUPIERE AVEC L'EMBOUT DU FLACON.

6. Après la première ouverture, si la dispensation des gouttes est difficile, replacez le bouchon sur le flacon et vissez (ne vissez pas trop fort), et ensuite retirez le bouchon en le dévissant dans l'autre sens comme indiqué par les flèches sur le dessus du bouchon.

7. Répétez les étapes 4 et 5 pour l'autre oeil si votre médecin vous l'a prescrit.

8. Revissez le bouchon en tournant jusqu'à ce qu'il soit fermement en contact avec le flacon. Pour une fermeture correcte, la flèche située sur le côté gauche du bouchon doit être alignée avec la flèche située sur le côté gauche de l'étiquette du flacon. Ne vissez pas trop fort, cela pourrait endommager le flacon et le bouchon.

9. L'embout est conçu pour délivrer une seule goutte ; par conséquent, N'élargissez PAS le trou de l'embout.

10. Lorsque vous n'arriverez plus à extraire de gouttes, il restera encore un peu de collyre dans le flacon de COSOPT. Cela ne doit pas vous inquiéter car une quantité supplémentaire de COSOPT a été ajoutée pour vous permettre d'avoir le nombre suffisant de gouttes de COSOPT prescrit par votre médecin. N'essayez pas d'extraire du flacon l'excès de collyre.

Utilisation chez l'enfant

L'efficacité n'a pas été établie chez l'enfant.

La tolérance chez l'enfant de moins de 2 ans n'a pas été établie. (Voir rubriquePropriétés pharmacodynamiques pour plus d'informations sur la tolérance chez l'enfant de 2 ans ou plus et de moins de 6 ans).



Contre indications

COSOPT est contre-indiqué chez les patients ayant :

• une maladie réactive des voies aériennes incluant un asthme ou un antécédent d'asthme, ou une broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère,

• une bradycardie sinusale, un bloc auriculo-ventriculaire de second ou troisième degré, une insuffisance cardiaque patente, un choc cardiogénique,

• une insuffisance rénale sévère (ClCr < 30 ml/mn) ou une acidose hyperchlorémique,

• une hypersensibilité à l'un ou aux deux principes actifs ou à l'un des excipients.

Les contre-indications ci-dessus proviennent de celles de chacun des constituants et ne sont pas uniquement spécifiques de l'association.



Effets indésirables Cosopt 20 MG/ML + 5 MG/ML

Dans les études cliniques, aucun effet indésirable spécifique de COSOPT n'a été observé; les effets indésirables ont été limités à ceux précédemment rapportés avec le chlorhydrate de dorzolamide et/ou le maléate de timolol.

Au cours des études cliniques, 1 035 patients ont été traités par COSOPT. Approximativement 2,4 % d'entre eux ont arrêté le traitement par COSOPT en raison d'événements indésirables oculaires et approximativement 1,2 % des patients ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables locaux évocateurs d'allergie ou d'hypersensibilité (tels que inflammation de la paupière et conjonctivite).

Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec COSOPT ou l'un de ses composants soit au cours des études cliniques soit depuis la mise sur le marché:

Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100) et rare (≥1/10 000 et 1/1 000)

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:

Maléate de timolol, collyre en solution:

Rare: lupus érythémateux disséminé.

Troubles du système nerveux:

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Fréquent: céphalées*.

Rare: étourdissements*, paresthésies*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Fréquent: céphalées*.

Peu fréquent: étourdissements*, dépression*.

Rare: insomnies*, cauchemars*, pertes de mémoire, paresthésies*, aggravation des signes et symptômes de myasthénie, diminution de la libido*, accidents vasculaires cérébraux*.

Troubles oculaires:

COSOPT:

Très fréquent: brûlures et picotements.

Fréquent: hyperhémie conjonctivale, vision trouble, érosion de la cornée, démangeaisons oculaires, larmoiement.

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Fréquent: inflammation palpébrale*, irritation palpébrale*.

Peu fréquent: iridocyclite*.

Rare: irritation incluant rougeur*, douleur*, lésions croûteuses palpébrales*, myopie transitoire (qui a disparu à l'arrêt du traitement), oedème cornéen*, hypotonie oculaire*, décollement de la choroïde (après traitement chirurgical)*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Fréquent: signes et symptômes d'irritation oculaire comprenant blépharites*, kératites*, hypoesthésie et sécheresse oculaire*.

Peu fréquent: troubles visuels comprenant des modifications de la réfraction (dues parfois à l'arrêt du traitement par les myotiques)*.

Rare: ptosis, diplopie, décollement de la choroïde (après traitement chirurgical)*.

Troubles de l'oreille et du conduit auditif:

Maléate de timolol, collyre en solution:

Rare: sifflements d'oreille*.

Troubles cardiaques et vasculaires:

Maléate de timolol, collyre en solution:

Peu fréquent: bradycardie*, syncope*.

Rare: hypotension*, douleur thoracique*, palpitations*, oedème*, arythmie*, insuffisance cardiaque congestive*, bloc auriculo-ventriculaire*, arrêt cardiaque*, ischémie cérébrale, claudication, phénomène de Raynaud*, froideur des extrémités.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

COSOPT:

Fréquent: sinusite.

Rare: essoufflement, insuffisance respiratoire, rhinite.

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Rare: épistaxis*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Peu fréquent: dyspnée*.

Rare: bronchospasme (surtout chez les patients ayant une maladie bronchospastique pré-existante)*, toux*.

Troubles gastrointestinaux:

COSOPT:

Très fréquent: altération du goût.

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Fréquent: nausées*.

Rare: irritation de la gorge, sécheresse de la bouche*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Peu fréquent: nausées*, dyspepsie*.

Rare: diarrhée, sécheresse buccale*.

Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés:

COSOPT:

Rare: dermite de contact, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Rare: rash*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Rare: alopécie*, éruptions psoriasiformes ou aggravation d'un psoriasis*.

Troubles rénaux et urinaires:

COSOPT:

Peu fréquent: lithiase urinaire.

Troubles des organes de reproduction et des seins:

Maléate de timolol, collyre en solution:

Rare: maladie de La Peyronie*.

Troubles généraux et accidents liés au site d'administration:

COSOPT:

Rare: signes et symptômes de réactions allergiques, incluant angio-oedème, urticaire, prurit, rash, anaphylaxie, rarement bronchospasme.

Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution:

Fréquent: asthénie/fatigue*.

Maléate de timolol, collyre en solution:

Peu fréquent: asthénie/fatigue*.

*Ces effets indésirables ont également été observés avec COSOPT depuis sa mise sur le marché.

Examens biologiques:

COSOPT n'a pas été associé à des troubles électrolytiques dans les études cliniques.

 

Précautions d'emploi

Réactions cardio-vasculaires/respiratoires

Comme pour d'autres médicaments à usage ophtalmique administrés par voie locale, ce médicament peut passer dans la circulation générale. Le timolol est un bêta-bloquant. Par conséquent, les mêmes types d'effets secondaires que ceux observés avec les bêta-bloquants pris par voie générale peuvent survenir, en cas d'administration par voie locale, y compris une aggravation de l'angor de Prinzmetal, une aggravation de troubles circulatoires sévères périphériques et centraux, et une hypotension.

En raison de la présence du maléate de timolol, une insuffisance cardiaque doit être correctement contrôlée avant de commencer le traitement par COSOPT. Chez les patients ayant un antécédent de maladie cardiaque sévère, on doit surveiller la survenue de signes d'insuffisance cardiaque et vérifier la fréquence cardiaque.

Des réactions respiratoires et des réactions cardiaques, y compris le décès par bronchospasme chez des patients asthmatiques ou plus rarement le décès lié à une insuffisance cardiaque, ont été rapportées après administration de maléate de timolol.

Insuffisance hépatique

COSOPT n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique et doit donc être utilisé avec précaution chez de tels patients.

Immunologie et hypersensibilité

Comme pour tous les autres médicaments à usage ophtalmique administrés par voie locale, ce médicament peut passer dans la circulation générale.

Le dorzolamide contient un groupe sulfonamido commun aux sulfonamides. Par conséquent, les mêmes types d'effets secondaires que ceux observés avec les sulfonamides par voie générale peuvent survenir par voie locale, incluant des réactions sévères telles que syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique. En cas de réactions graves ou d'hypersensibilité, ce médicament doit être arrêté.

Des effets secondaires oculaires, identiques à ceux observés avec le collyre à base de chlorhydrate de dorzolamide ont été observés avec COSOPT. Si de telles réactions surviennent, l'arrêt de COSOPT doit être envisagé.

Les patients prenant des bêta-bloquants et ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes peuvent avoir des réactions plus intenses lors d'une provocation allergénique par contacts accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques répétés avec ces allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter de telles réactions anaphylactiques.

Traitement concomitant

Il n'est pas recommandé d'associer COSOPT avec :

• le dorzolamide et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique oraux,

• les inhibiteurs bêta-adrénergiques locaux.

Arrêt du traitement

Comme avec les bêta-bloquants utilisés par voie générale, s'il est nécessaire d'arrêter le timolol chez des patients ayant une maladie coronarienne, le traitement sera interrompu progressivement.

Autres effets des bêta-bloquants

Le traitement par bêta-bloquants peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie chez des patients ayant un diabète ou une hypoglycémie.

Le traitement par bêta-bloquants peut masquer certains symptômes d'hyperthyroïdie. Un arrêt brutal du traitement par bêta-bloquants peut précipiter une aggravation des symptômes.

Le traitement par bêta-bloquants peut aggraver les symptômes d'une myasthénie.

Autres effets de l'inhibition de l'anhydrase carbonique

Le traitement par inhibiteurs de l'anhydrase carbonique a été associé à des lithiases urinaires résultant de troubles acidobasiques, particulièrement chez des patients ayant un antécédent de calculs rénaux. Même si l'on n'a pas observé de troubles acidobasiques avec COSOPT, des lithiases urinaires ont été rarement rapportées. COSOPT contient un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui est absorbé par voie générale, les patients ayant un antécédent de calculs rénaux peuvent donc présenter un risque accru de lithiases urinaires lors de l'utilisation de COSOPT.

Autres

La prise en charge des patients ayant un glaucome aigu par fermeture de l'angle nécessite en plus des agents hypotenseurs d'autres mesures thérapeutiques. COSOPT n'a pas été étudié chez les patients porteurs d'un glaucome aigu par fermeture de l'angle.

Des oedèmes cornéens et des décompensations irréversibles de la cornée ont été décrits chez des patients présentant une altération chronique pré-existante de la fonction cornéenne et/ou ayant des antécédents de chirurgie intra-oculaire lorsqu'ils sont traités par le dorzolamide. Le dorzolamide par voie locale doit être utilisé avec prudence chez de tels patients.

Des décollements de la choroïde contemporains d'hypotonie oculaire, ont été rapportés après traitement chirurgical lors de l'administration de traitements diminuant la sécrétion de l'humeur aqueuse.

Comme avec d'autres antiglaucomateux, on a observé chez certains patients une diminution de la réponse au maléate de timolol en collyre lors de traitement prolongé. Cependant, dans des études cliniques au cours desquelles 164 patients ont été suivis pendant au moins trois ans, aucune différence significative de la pression intra-oculaire moyenne n'a été observée après stabilisation initiale.

Utilisation de lentilles de contact

COSOPT contient un conservateur, le chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation oculaire. Retirer les lentilles de contact avant l'instillation du collyre et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre. Le chlorure de benzalkonium est connu pour colorer les lentilles de contact souples.



Interactions avec d'autres médicaments

Aucune étude spécifique d'interactions médicamenteuses n'a été faite avec COSOPT.

Dans les études cliniques, COSOPT a été utilisé sans interaction indésirable patente avec les médicaments suivants : inhibiteurs de l'enzyme de conversion, inhibiteurs calciques, diurétiques, anti‑inflammatoires non stéroïdiens dont l'aspirine, et des hormones (par exemple estrogènes, insuline, thyroxine).

Cependant, il existe un risque d'effets additifs et de survenue d'hypotension et/ou de bradycardie marquée lorsque le timolol en collyre est administré en même temps que des inhibiteurs calciques par voie orale, des médicaments entraînant une diminution des catécholamines, des bêta-bloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des digitaliques, des parasympathomimétiques, des narcotiques et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO).

Une potentialisation des effets systémiques bêta-bloquants (par exemple diminution de la fréquence cardiaque, dépression) a été rapportée lors de traitements associant les inhibiteurs du CYP2D6 (par ex. quinidine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine) et le timolol.

Bien que COSOPT seul ait peu ou pas d'effet sur le diamètre pupillaire, on a rapporté occasionnellement des cas de mydriase résultant de l'utilisation concomitante de maléate de timolol collyre et d'épinéphrine (adrénaline).

Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques.

Les bêta-bloquants par voie orale peuvent exacerber le rebond de l'hypertension artérielle qui peut suivre l'arrêt de la clonidine.



Grossesse et allaitement

Utilisation pendant la grossesse

COSOPT ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

Dorzolamide

Il n'y a pas de donnée clinique disponible sur l'utilisation chez la femme enceinte.

Le dorzolamide a entraîné des effets tératogènes chez le lapin à des doses maternotoxiques (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

Timolol

Des études épidémiologiques contrôlées avec des bêta-bloquants par voie générale n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, cependant des effets pharmacologiques tels qu'une bradycardie ont été observés chez des foetus ou des nouveau-nés. Si COSOPT est administré jusqu'à l'accouchement, le nouveau-né doit être surveillé attentivement durant les premiers jours de la vie.

Utilisation pendant l'allaitement

Il n'y a pas de données concernant l'excrétion de dorzolamide dans le lait maternel. Chez des rates en période de lactation recevant du dorzolamide, on a observé une diminution du poids chez les descendants. Le timolol est excrété dans le lait maternel chez la femme. Si le traitement avec COSOPT est nécessaire, alors l'allaitement n'est pas recommandé.



Effet sur la conduite de véhicules

Aucune étude sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été menée.

Des effets indésirables possibles tels que vision trouble, peuvent altérer l'aptitude de certains patients à conduire et/ou à utiliser des machines.



Comment ça marche ?

Chlorhydrate de dorzolamide

Contrairement aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale, l'administration locale de chlorhydrate de dorzolamide permet une action directe du principe actif sur l'oeil à des doses substantiellement plus basses et donc une exposition systémique plus faible. Dans les essais cliniques, la conséquence a été une réduction de la PIO sans perturbation de l'équilibre acidobasique ni les troubles hydroélectrolytiques caractéristiques des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie orale.

Par voie locale, le dorzolamide passe dans la circulation générale. Pour évaluer la possibilité d'une inhibition de l'anhydrase carbonique systémique après administration locale, les concentrations du principe actif et de ses métabolites ont été mesurées dans les globules rouges et le plasma, ainsi que l'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les globules rouges. Lors d'une administration chronique, le dorzolamide s'accumule dans les globules rouges par suite d'une liaison sélective à l'AC-II alors que des concentrations extrêmement faibles du principe actif sous forme libre sont maintenues dans le plasma.

La molécule mère est transformée en métabolite N-déséthyl qui inhibe l'AC-II de façon moins puissante mais inhibe aussi une isoenzyme moins active (l'AC-I). Ce métabolite s'accumule également dans les globules rouges où il se lie surtout avec l'AC-I. Le dorzolamide se fixe modérément aux protéines plasmatiques (environ 33 %).

Le dorzolamide est surtout excrété inchangé dans les urines ; son métabolite est aussi éliminé dans les urines. Après le traitement, le dorzolamide se libère des globules rouges de façon non linéaire, ce qui entraîne une diminution rapide de la concentration initiale du médicament suivie d'une phase d'élimination plus lente avec une demi-vie d'environ quatre mois.

Lorsque le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler une exposition systémique maximale consécutive à une administration oculaire au long cours, l'état d'équilibre a été atteint en 13 semaines.

A l'état d'équilibre, il n'y avait virtuellement pas de principe actif sous forme libre ni de métabolite dans le plasma ; l'inhibition de l'AC dans les globules rouges a été inférieure à celle nécessaire à l'obtention d'un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats identiques de pharmacocinétique furent observés après administration locale prolongée de chlorhydrate de dorzolamide. Néanmoins, quelques patients âgés présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine estimée à 30-60 ml/min.) ont eu des concentrations en métabolite plus élevées dans les globules rouges, mais aucune différence significative sur l'inhibition de l'anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n'ont été imputés directement à ces données.

Maléate de timolol

Dans une étude sur les concentrations plasmatiques du principe actif chez six patients, l'exposition systémique au timolol fut déterminée après administration locale de maléate de timolol solution ophtalmique à 0,5 % deux fois par jour. Les concentrations plasmatiques moyennes après la prise du matin étaient en moyenne de 0,46 ng/ml et de 0,35 ng/ml après la prise de l'après-midi.

 

 
 

 


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