ESMERON

 



ESMERON 50mg/5ml IV, Solution Injectable

Présentation : Boîte de 12
Distributeur ou fabriquant : COOPER PHARMA
Composition : Rocuronium Bromure
PPM : 997.40 Dh

 

 

Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Le bromure de rocuronium est indiqué comme adjuvant de l'anesthésie générale, pour faciliter l'intubation trachéale, assurer la relaxation musculaire et faciliter la ventilation mécanique.



Posologie ESMERON 50 mg/5 mL Solution injectable IV Boîte de 10 Flacons de 5 ml

Comme avec tous les autres curarisants, la posologie du bromure de rocuronium doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie utilisée, de la durée prévue pour l'intervention chirurgicale, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant ou pendant l'anesthésie et de l'état du malade.

Le bromure de rocuronium ne doit être administré que par des anesthésistes ou des praticiens familiarisés avec l'utilisation et l'action des curares, ou sous leur contrôle. Du matériel d'intubation trachéale, d'assistance respiratoire et d'oxygénation artérielle adéquat doit être disponible.

Le bromure de rocuronium doit être utilisé sous contrôle du niveau de curarisation et un antagoniste du bromure de rocuronium doit être disponible pour la décurarisation.

D'une manière générale, les anesthésiques volatils potentialisent l'action des myorelaxants non dépolarisants tels que le bromure de rocuronium. Cette potentialisation ne devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie que lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire.

Il est donc conseillé d'ajuster les doses de bromure de rocuronium en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Chez l'adulte, les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif. Elles donnent les doses de bromure de rocuronium à injecter pour l'intubation trachéale et pour obtenir une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte, moyenne ou longue durée.

Intubation trachéale:

La dose d'intubation de 0,6 mg de bromure de rocuronium par kg permet d'intuber la plupart des patients en 60 secondes.

Dose d'entretien:

La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg de bromure de rocuronium par kg; lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatiles, la dose est ramenée de 0,075 à 0,1mg/kg. Il préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la réponse musculaire à une stimulation-test unique ("single twitch") est revenue à 25 % de la réponse de contrôle ("twitch de contrôle") ou lorsqu'apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.

Perfusion continue:

Après une dose d'intubation de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium, une perfusion continue peut être mise en route lorsque le bloc neuromusculaire induit par la dose d'intubation commence spontanément à régresser. Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir une réponse au "single twitch" à 10 % par rapport au "twitch de contrôle" ou 1 ou 2 réponses au train de quatre. Chez l'adulte, le débit de la perfusion est de 0,3 - 0,6 mg/kg/h sous anesthésie intraveineuse et de 0,3- 0,4 mg/kg/h sous halogénés pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire.

Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire du fait de la variabilité des posologies d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.

Utilisation en pédiatrie:

Les enfants (1-14 ans) et les nourrissons (1-12 mois) anesthésiés à l'halothane présentent la même sensibilité que l'adulte au bromure de rocuronium. Chez le nourrisson et l'enfant, le délai d'apparition du bloc est plus court que chez l'adulte. La durée de l'effet clinique est plus courte chez les enfants que chez les adultes.

Aucune donnée ne permet de recommander l'utilisation du bromure de rocuronium chez le nouveau-né (0-1 mois).

Utilisation en gériatrie, chez les patients insuffisants hépato-biliaires ou rénal:

La dose d'intubation pour ces patients est la dose standard de 0,6 mg/kg. La dose d'entretien est de 0,075 - 0,1 mg/kg et le débit de perfusion de 0,3 - 0,4 mg/kg/h (voir Perfusion continue).

Utilisation chez le patient à surcharge pondérale ou obèse:

Chez le patient avec surcharge pondérale ou le patient obèse (poids corporel supérieur de 30 % ou plus par rapport au poids idéal) les doses de bromure de rocuronium doivent être réduites en tenant compte de la masse maigre.

Administration:

Le bromure de rocuronium doit être administré par voie intraveineuse, en bolus ou en perfusion continue (voir aussi "Modalités d'utilisation").



Contre indications

• Antécédents connus de réactions anaphylactiques au rocuronium ou à l'ion bromure.

Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé pendant la grossesse.



Effets indésirables Esmeron

Réactions anaphylactiques

Bien que très rares, des réactions anaphylactiques graves ont été décrites pour l'ensemble des myorelaxants y compris le bromure de rocuronium. Ces réactions ont été dans certains cas mortelles. A cause de leur sévérité, il est nécessaire d'évoquer leur survenue éventuelle et de prendre les précautions adéquates.

Libération d'histamine et réactions histaminoïdes

Les myorelaxants peuvent induire une libération d'histamine, à la fois aux niveaux local et systémique. De ce fait, il est possible qu'un prurit et des réactions érythémateuses apparaissent au site d'injection et/ou que des réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) systémiques telles que des bronchospasmes et des troubles cardio-vasculaires à type d'hypotension ou de tachycardie se produisent après l'administration de ces médicaments. .

Dans les études cliniques de légères élévations des taux plasmatiques moyens d'histamine ont été relevées après l'injection rapide de bromure de rocuronium en bolus à des doses de 0,3-0,9 mg/kg

 

Précautions d'emploi

Mises en garde

Chaque flacon de bromure de rocuronium est à usage unique et réservé à un seul patient.

Le bromure de rocuronium entraînant une paralysie des muscles respiratoires, il est nécessaire d'avoir recours à une ventilation assistée jusqu'au rétablissement d'une respiration spontanée efficace.

Des réactions anaphylactiques aux curares en général ont été décrites. Bien que ceci ne se produise que très rarement avec le bromure de rocuronium, des précautions doivent toujours être prises pour palier la survenue éventuelle de telles réactions. Il convient de prendre des précautions particulières en cas d'antécédents connus de réactions anaphylactiques aux curares, une réactivité allergique croisée pouvant se produire avec ces agents.

A des doses supérieures à 0,9 mg/kg, le bromure de rocuronium peut augmenter le rythme cardiaque. Cet effet peut atténuer la bradycardie provoquée par de nombreux anesthésiques ou par un réflexe vagal peropératoire.

Des prolongations du blocage neuromusculaire ou des faiblesses musculaires ont été décrites suite à l'utilisation à long terme de myorelaxants en unités de soins intensifs. Il est essentiel que, durant la période de blocage neuromusculaire, les patients reçoivent une analgésie et une sédation adéquate, et que la transmission neuromusculaire soit monitorée continuellement. De même, les myorelaxants doivent être administrés en ajustant attentivement les doses, suffisamment pour le maintien d'un bloc moyen, par ou sous la surveillance de praticiens expérimentés, familiarisés avec les effets de ces médicaments et avec les techniques de monitorage de la fonction neuromusculaire.

Etant donné que le bromure de rocuronium est toujours utilisé conjointement à d'autres agents et considérant que la survenue d'une hyperthermie maligne en cours d'anesthésie est possible, cela même en l'absence de facteurs déclenchants connus, les praticiens doivent être familiarisés avec les signes précoces, le diagnostic de confirmation et le traitement de l'hyperthermie maligne préalablement à la mise en oeuvre de toute anesthésie. Des études chez l'animal ont montré que le bromure de rocuronium n'était pas un facteur déclenchant de l'hyperthermie maligne.

Précautions particulières d'emploi

Les affections suivantes peuvent modifier les caractéristiques pharmacocinétiques et/ou pharmacodynamiques du bromure de rocuronium:

Atteinte hépatique et/ou des voies biliaires et insuffisance rénale

L'élimination du bromure de rocuronium étant urinaire et biliaire, il doit être utilisé avec précautions chez les patients présentant une atteinte hépatique et/ou des voies biliaires cliniquement significative et/ou une insuffisance rénale. Chez ces patients une prolongation de l'action a été observée avec des doses de 0,6 mg de bromure de rocuronium par kg. Il n'y a pas de données chez les patients insuffisants hépatiques sévères.

Anomalies circulatoires

Lorsqu'il existe un allongement du temps de circulation (maladies cardiovasculaires, sénescence, oedème avec augmentation du volume de distribution), il peut y avoir une augmentation du délai d'action.

Affections neuromusculaires

Comme tous les autres myorelaxants, le bromure de rocuronium doit être utilisé avec d'extrêmes précautions chez les patients atteints d'affections neuromusculaires ou après une poliomyélite puisque la réponse aux curares peut être considérablement modifiée dans de tels cas. L'importance et le type de ces changements peuvent varier considérablement. Chez les patients souffrant de myasthénie grave ou de syndrome myasthénique (Lambert-Eaton), de faibles doses de bromure de rocuronium peuvent avoir des effets marqués.

Il convient donc d'ajuster la posologie du bromure de rocuronium en utilisant le monitorage du bloc neuromusculaire.

Hypothermie

Au cours d'interventions chirurgicales en hypothermie, l'effet curarisant du bromure de rocuronium est à la fois plus intense et prolongé.

Obésité

Comme avec les autres agents myorelaxants, l'utilisation du bromure de rocuronium chez un patient obèse peut avoir pour effet un allongement des durées de curarisation et de décurarisation spontanée, lorsque les doses sont calculées sur le poids réel.

Brûlés

Ces patients développent généralement une résistance aux curares non dépolarisants. Il convient donc d'ajuster la posologie du bromure de rocuronium en fonction de la réponse.

Conditions pouvant augmenter les effets du bromure de rocuronium

Hypokaliémie (par exemple après des vomissements importants, des diarrhées ou un traitement diurétique), hypermagnésémie, hypocalcémie (après transfusion massive), hypoprotidémie, déshydratation, acidose, hypercapnie et cachexie.

Des perturbations électrolytiques graves, des modifications du pH sanguin ou une déshydratation doivent donc être corrigées dans la mesure du possible.

Chez les patients recevant du sulfate de magnésium, la posologie du bromure de rocuronium doit être réduite et soigneusement adaptée en utilisant le monitorage du bloc neuromusculaire.

Ce médicament contient 1,72 mg de sodium par ml: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.



Interactions avec d'autres médicaments

Certaines substances peuvent modifier l'intensité et/ou la durée de l'effet des curares non dépolarisants.

Les médicaments susceptibles de potentialiser l'action des curares non dépolarisants sont:

• les anesthésiques volatils tels que isoflurane, enflurane, desflurane, sévoflurane ou halothane,

• les anesthésiques locaux,

• certains antibiotiques (aminosides, polymyxines, lincosanides, tétracyclines),

• le sulfate de magnésium (IV),

• le dantrolène,

• les antagonistes du calcium,

• les médicaments aggravant ou révélant une myasthénie latente, voire déclenchant un syndrome myasthénique, comme la quinidine, le lithium.

Les médicaments susceptibles de diminuer l'action des curares non dépolarisants sont:

• la phénytoïne ou la carbamazépine, en administration chronique.

L'administration de suxaméthonium, destinée à prolonger les effets des curares non dépolarisants, peut provoquer un bloc complexe, difficile à antagoniser par les anticholinestérasiques.

En principe, un monitoring maintenu jusqu'à complète décurarisation permet de pallier toute interaction. Toutefois, une recurarisation non prévue pourrait survenir, dans le cas d'une couverture antibiotique post-opératoire avec un aminoside, par exemple.



Grossesse et allaitement

Chez l'animal, les effets pharmacologiques (curarisation), ne permettent pas d'évaluer convenablement un éventuel effet tératogène de la molécule.

Aux doses infra-thérapeutiques, aucun effet malformatif imputable au rocuronium n'a été mis en évidence.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du bromure de rocuronium lorsqu'il est administré pendant la grossesse.

En conséquence, l'utilisation du bromure de rocuronium est déconseillé pendant la grossesse.

La fin de la grossesse, d'un point de vue anesthésique, expose au syndrome de Mendelson (pneumopathie acide par inhalation de suc gastrique).

Dans ces conditions, l'intubation doit être rapide et il importe de privilégier un curare à délai d'action bref (inférieur à 1,5 minute).

Le relais peut être pris par un curare à action plus lente.

Le passage transplacentaire des curares est faible et le risque de curarisation néonatal est exceptionnel.

Suspendre l'allaitement au moins 12 heures après l'administration.



Effet sur la conduite de véhicules

Il est déconseillé d'utiliser une machine potentiellement dangereuse ou de conduire un véhicule au cours des 24 heures qui suivent la complète disparition de l'action curarisante du bromure de rocuronium.



Comment ça marche ?

Après administration en bolus d'une dose de bromure de rocuronium, la concentration plasmatique se déroule en trois phases exponentielles. Chez les adultes sains la demi-vie moyenne (intervalle de confiance à 95%) d'élimination est de 73 (66-80) minutes), le volume apparent de distribution à l'équilibre est de 203 (193-214) ml/kg et la clairance plasmatique de 3,7 (3,5 - 3,9) ml/kg/min.

Au cours d'études contrôlées la clairance plasmatique chez les patients âgés ou insuffisants rénaux était réduite, sans toutefois atteindre une différence significative. Chez les insuffisants hépatiques la demi-vie d'élimination moyenne est prolongée de 30 minutes et la clairance plasmatique est réduite de 1 ml/kg/min. Il n'y a pas des données chez les insuffisants hépatiques sévères.

Le bromure de rocuronium est excrété dans la bile et les urines. 70% de l'excrétion urinaire se fait dans les 12 premières heures. Après injection d'une dose de bromure de rocuronium radiomarqué, l'excrétion est en moyenne à 47% urinaire et 43% dans les fèces après 9 jours.

Environ 50% est retrouvé sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites inconnus.

 

 
 

 

 

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