FLECAINE

 



FLECAINE 100 mg Comprimé sécable

Présentation : Boîte de 30
Distributeur ou fabriquant : SYNTHEMEDIC
Composition : Flécaïnide
PPM : 262.80 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

• Traitement et prévention des récidives des troubles du rythme ventriculaires documentés, symptomatiques et invalidants, en l'absence confirmée d'altération de la fonction ventriculaire gauche et/ou de coronaropathie avérée. Il convient d'initier le traitement avec des posologies faibles et de pratiquer des contrôles ECG.

• Prévention des récidives des tachycardies supraventriculaires documentées lorsque la nécessité d'un traitement est établie et en l'absence d'altération de la fonction ventriculaire gauche.

• Prévention des chocs cardiaques électriques chez certains patients porteurs de défibrillateurs implantables.



Posologie FLECAINE 100 mg Comprimé sécable Boîte de 30

• En cas de tachycardies ventriculaires documentées:
La posologie usuelle est de 100 mg deux fois par jour (200 mg/24 h).
Les augmentations éventuelles de posologie ne seront envisagées qu'après un délai de 4-5 jours.
La posologie maximale est de 300 mg/24 h.

• En cas de tachycardies supraventriculaires documentées:
La posologie initiale usuelle est de 50 mg deux fois par jour (100 mg/24 heures).
Les augmentations éventuelles de posologie ne seront envisagées qu'après un délai de 4-5 jours. La posologie maximale est de 300 mg/24 heures.

Dans les cas suivants:

• sujets âgés

• antécédents ou symptômes faisant craindre le développement d'une insuffisance cardiaque

• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure ou égale à 20 ml/min/m2), la dose initiale ne doit pas dépasser 50 mg 2 fois par jour (100 mg par 24 heures). La posologie peut être augmentée ou diminuée par paliers de 50 mg par jour en tenant compte qu'un délai de 4 à 5 jours minimum est nécessaire au rétablissement d'un nouvel état d'équilibre du taux plasmatique après chaque modification. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.



Contre indications

Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les cas suivants:

• infarctus du myocarde (aigu ou ancien) sauf en cas de tachycardie ventriculaire menaçant le pronostic vital,

• insuffisance cardiaque, quel que soit le trouble rythmique,

• bloc de branche gauche complet, bloc bifasciculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2ème et du 3ème degré, dysfonctionnement sinusal et maladie de l'oreillette, en l'absence d'appareillage,

• en association avec les bêta-bloquants indiqués dans le traitement de l'insuffisance cardiaque (carvédilol, bisoprolol, métoprolol) ( voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions ).

Ce médicament EST GENERALEMENT DECONSEILLE dans les cas suivants:

• grossesse ou allaitement ( voir rubrique Grossesse et allaitement ),

• en association avec les anti-arythmiques de classe I ( voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions ).



Effets indésirables Flecaine

Cardiaques( voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi )

• Des poussées d'insuffisance cardiaque sévère, des états de choc cardiogénique peuvent survenir chez les patients souffrant d'altération de la fonction ventriculaire gauche.

• Aggravation d'un trouble de la conduction cardiaque.

La survenue d'un bloc auriculo-ventriculaire, d'un bloc de branche complet permanent ou d'un bloc sino-auriculaire doit faire arrêter le traitement.

• Ralentissement de la conduction cardiaque, en particulier chez les patients âgés, correspondant le plus souvent à des troubles de la conduction préexistants.

• Comme tous les autres antiarythmiques de classe I, Flécaïne peut aggraver un trouble du rythme préexistant ou provoquer l'apparition d'un nouveau trouble du rythme.

Neurologiques

• Des effets neurosensoriels sont observés à doses élevées, pour des taux sériques généralement supérieurs aux taux efficaces. Ils disparaissent à la diminution de la posologie: vertiges, vision trouble, tremblements, sensation d'instabilité.

• Céphalées, asthénie.

Gastro -intestinaux

• Nausées, troubles digestifs.

Manifestations pulmonaires (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)

Très rarement des cas de fibroses pulmonaires et de pneumopathies interstitielles ont été observés lors de traitements chroniques par le flécaïnide.

En cas de diagnostic avéré, l'arrêt du traitement devra être envisagé et l'intérêt d'une corticothérapie brève pris en considération

 

Précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

L'acétate de flécaïnide a été testé dans un essai randomisé multicentrique en double-aveugle (essai CAST) dans des troubles du rythme ventriculaire asymptomatiques et ne menaçant pas le pronostic vital chez des sujets ayant présenté un infarctus du myocarde de plus de 6 jours et de moins de 2 ans. L'incidence de la mortalité et des arrêts cardiaques non mortels sous flécaïnide a été supérieure à celle observée dans le groupe sous contrôle placebo.

 

Comme pour les autres antiarythmiques de classe I, il n'existe pas d'essai contrôlé mettant en évidence un effet bénéfique de l'acétate de flécaïnide en termes de survie ou de mort subite.

Précautions d'emploi

Effets pro-arythmiques

L'acétate de flécaïnide, comme d'autres agents anti-arythmiques, peut provoquer la survenue d'une forme plus sévère d'arythmie, augmenter la fréquence d'une arythmie précédemment diagnostiquée ou aggraver la sévérité des symptômes. Une variation spontanée du trouble du rythme propre au patient peut se révéler difficile à distinguer d'une aggravation secondaire à l'administration du médicament.

L'apparition d'extrasystoles ventriculaires plus nombreuses ou polymorphes doit faire interrompre le traitement.

Antécédents d'insuffisance cardiaque

En raison de son action inotrope négative, l'acétate de flécaïnide sera prescrit sous stricte surveillance de la fonction cardiaque chez les malades ayant des antécédents ou des symptômes faisant craindre le développement d'une insuffisance cardiaque

Modifications électrocardiographiques:

• L'acétate de flécaïnide doit être administré avec précaution chez les patients ayant des anomalies de la conduction préexistantes.

• La survenue sous traitement d'un bloc auriculoventriculaire, d'un bloc de branche complet permanent ou d'un bloc sino-auriculaire doit faire arrêter l'usage de l'acétate de flécaïnide.

• Un élargissement de QRS supérieur à 25 % des valeurs de base amènera à réduire la posologie.

En cas de modification de la posologie de l'acétate de flécaïnide ou des traitements associés pouvant affecter la conduction cardiaque, les patients, notamment ceux présentant des anomalies de la conduction, seront étroitement surveillés par électrocardiogramme.

Perturbations électrolytiques

L'hypokaliémie, l'hyperkaliémie ou encore l'hypomagnésémie peuvent favoriser les effets pro-arythmiques des anti-arythmiques de classe I et doivent donc être corrigées avant l'administration d'acétate de flécaïnide.

Utilisation dans l'indication flutter auriculaire

Du fait du risque de transformation en flutter 1/1, il est recommandé d'associer à l'acétate de flécaïnide un ralentisseur nodal.

Insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale et chez le sujet âgé, la vitesse d'élimination de l'acétate de flécaïnide peut être ralentie. Il en résulte un risque d'accumulation plasmatique et tissulaire du médicament qui peut être responsable d'effets indésirables. L'existence de ce risque justifie une adaptation de posologie ( voir rubrique Posologie et mode d'administration ).

Manifestations pulmonaires

Très rarement des pneumopathies interstitielles peuvent survenir lors d'un traitement chronique par le flécaïnide dont le mécanisme est vraisemblablement immuno-allergique. Devant des symptômes évocateurs de pneumopathie interstitielle (apparition d'une dyspnée ou d'une toux sèche isolée ou associée à une altération de l'état général), le diagnostic devra être recherché par un contrôle radiologique. Si le diagnostic est confirmé, l'arrêt du traitement devra être envisagé et l'intérêt d'une corticothérapie brève pris en considération (voir rubrique Effets indésirables).



Interactions avec d'autres médicaments

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques. L'association d'antiarythmiques de classe différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle ECG. L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée sauf cas exceptionnels en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques. L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.

Associations contre-indiquées

+ Les bêta-bloquants indiqués dans le traitement de l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol)

Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque (synergie des effets).

Associations déconseillées

+ Anti-arythmiques de classe I (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, mexilétine, lidocaïne, propafénone, cibenzoline)

L'acétate de flécaïnide ne doit pas être associé avec les autres anti-arythmiques de la classe I, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets cardiaques indésirables.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Anticholinestérasiques (donépézil, rivastigmine, tacrine, pyridostigmine, néostigmine, ambémonium et galantamine)

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants), surveillance clinique régulière.

+ L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire ou la conduction intra-ventriculaire (bêta-bloquants, amiodarone, digitaliques, vérapamil, diltiazem, méfloquine, guanfacine et clonidine) nécessite une surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé et en début de traitement.

+ Médicaments anti-arythmiques d'autres classes

L'association avec d'autres anti-arythmiques de classes différentes peut être bénéfique mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique et ECG étroite.

+ Bupropion

Risque d'augmentation des effets indésirables des antiarythmiques, par diminution de leur métabolisme hépatique par le bupropion.

Surveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie de l'antiarythmique pendant le traitement par le bupropion.

+ Terbinafine

Risque d'augmentation des effets indésirables de la flécaïne, par diminution de son métabolisme hépatique par la terbinafine.

Surveillance clinique. Si besoin, adaptation de la posologie de la flécaïne pendant le traitement par terbinafine.



Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de l'acétate de flécaïnide lorsqu'il est administré pendant la grossesse.

En conséquence, l'utilisation de l'acétate de flécaïnide est déconseillée pendant la grossesse.

Allaitement

En raison du passage dans le lait maternel et du profil d'effets secondaires, l'allaitement est déconseillé en cas de nécessité de traitement par l'acétate de flécaïnide.



Effet sur la conduite de véhicules

 

Sur la base de ses propriétés pharmacodynamiques et des données de pharmacovigilance, l'acétate de flécaïnide peut être responsable d'une aggravation d'un trouble du rythme cardiaque préexistant ou de la survenue de nouveaux troubles du rythme.

Il est également susceptible d'entraîner des effets indésirables, à type de vertiges, de tremblements et de troubles de la vision, exerçant une influence mineure sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.

Les patients doivent donc être informés de ces risques.

De plus, il est rappelé que les troubles du rythme pouvant entraîner une défaillance du système cardio-vasculaire imposent de prendre un avis spécialisé sur l'aptitude à conduire des véhicules.



Comment ça marche ?

• Par voie orale, la résorption de l'acétate de flécaïnide est supérieure à 90 % de la dose administrée.

Le taux sanguin maximal est atteint en 2,4 heures.

Pour une dose de 200 mg par voie orale, le pic plasmatique moyen est de 341 ng/ml. L'acétate de flécaïnide diffuse largement et rapidement dans les tissus. Le volume apparent de distribution est en moyenne de 8,3 l/kg.

Chez l'homme sain, la demi-vie de l'acétate de flécaïnide par voie orale est de l'ordre de 14 heures, ce qui implique une durée d'action prolongée et la possibilité de recourir à seulement 2 prises orales par 24 heures.

Après administration par voie orale, il a été constaté une bonne proportionnalité entre les pics sanguins et les doses.

Le taux de liaison protéique est bas (environ 40 %).

L'élimination de l'acétate de flécaïnide est essentiellement urinaire: le quart de la dose administrée est éliminé au bout de 24 heures sous forme inchangée.

L'hémodialyse ne paraît pas être un moyen efficace pour épurer l'acétate de flécaïnide.

L'administration prolongée n'a pas mis en évidence de phénomène d'induction enzymatique ni d'accumulation.

 

 
 

 

 

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