LOXEN

 



LOXEN 10 mg/10 ml Solution Injectable du I.V ,

Présentation : Boîte de 5 Ampoule Injectable de 10 ml
Distributeur ou fabriquant : LAPROPHAN
Composition : Nicardipine

LOXEN 20 mg, Comprimé sécable

Présentation : Boîte de 30
Distributeur ou fabriquant : LAPROPHAN
Composition : Nicardipine
PPM : 70.90 Dh

LOXEN L.P 50 mg , Gélule à libération prolongée

Présentation : Boîte de 60
Distributeur ou fabriquant : LAPROPHAN
Composition : Nicardipine
PPM : 223.10 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

 

- Hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :

. HTA maligne (avec rétinopathie hypertensive stade III),

. encéphalopathie hypertensive,

. dissection aortique,

. décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire,

. certaines pré-éclampsies graves mettant en jeu le pronostic vital maternel.

 

- En milieu d'anesthésie :

. hypotension contrôlée,

. hypertension en période péri-opératoire.

 



Posologie LOXEN 10 mg/10 mL Solution injectable IV Boîte de 5 Ampoules de 10 ml

 

Dans le traitement de l'urgence hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.

 

L'effet antihypertenseur est en fonction de la dose administrée.

 

- Pour un effet rapide :

. administration intraveineuse directe, après dilution dans du soluté glucosé à 5 pour cent, à la vitesse de 1 mg/min, jusqu'à une dose cumulée de 10 mg,

. ou administration intraveineuse directe d'une dose de 2,5 mg renouvelable après 10 minutes jusqu'à une dose cumulée de 10 mg.

 

- Pour un effet plus progressif :

. perfusion intraveineuse en dilution dans du soluté glucosé à 5 pour cent, à la vitesse de 8 à 15 mg/h sur 30 minutes.

 

- Le relais dans l'un et l'autre cas est possible par une perfusion continue à la vitesse de 2 à 4 mg/h, avec adaptation des doses par palier de 0,5 mg/h.

 

 

- Le relais peut être également pris par le LOXEN 20 mg, à la dose de 60 mg/jour, en 3 prises quotidiennes, soit par le LOXEN L.P. 50 mg en 2 prises quotidiennes.

 

- Posologie chez le nourrisson : 1 mg à 2 mg/m² de surface corporelle en 5 minutes.

 



Contre indications

 

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ÊTRE UTILISÉ en cas de :

- hypersensibilité connue à la nicardipine,

- intolérance au fructose.

 



Effets indésirables Loxen

 

Les effets indésirables rapportés sont généralement bénins et peuvent nécessiter occasionnellement un ajustement de la dose ou plus rarement un arrêt du traitement. La plupart sont la conséquence de l'effet vasodilatateur de la nicardipine.

 

Les plus fréquents sont :

- sensations vertigineuses,

- oedèmes des membres inférieurs,

- céphalées,

- bouffées vasomotrices,

- palpitations.

 

Plus rarement, on observe :

- tachycardie,

- BAV,

- bradycardie sinusale,

- hypotension pouvant être symptomatique, syncope,

- nausées et vomissements,

- thrombopénies,

- polyuries.

 

Très rares cas d'élévation des enzymes hépatiques, cas isolés d'hépatites.

 

Des cas exceptionnels de syndrome extrapyramidal ont été rapportés.

 

Réaction locale au site d'injection (thrombophlébite, veinite), essentiellement lors de la perfusion dont la durée est supérieure à 16 heures.

Précautions d'emploi

 

Mises en garde

 

Hypertension au cours de la grossesse : en raison du risque de menace voire de mort foetale, la baisse tensionnelle devra être progressive et toujours contrôlée.

 

La poussée hypertensive qui accompagne souvent l'accident vasculaire cérébral n'est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence. La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme.

 

Tenir compte de la présence de sorbitol, en cas d'intolérance au fructose.

 

Précaution d'emploi

 

Chez le coronarien, il peut être nécessaire d'associer un β-bloquant.

 

Pour minimiser le risque d'irritation veineuse, il est recommandé de changer de site d'injection toutes les 12 heures.

 



Interactions avec d'autres médicaments

 

Association déconseillée

 

+ Dantrolène

Avec le dantrolène administré en perfusion :

Chez l'animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l'administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV.

L'association d'un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse.

Cependant, quelques patients ont reçu l'association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.

 

Associations nécessitant des précautions d'emploi

 

+ Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone)

Diminution des concentrations plasmatiques de la nicardipine par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur.

Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la nicardipine pendant le traitement par l'inducteur et après son arrêt.

 

+ Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la tension artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

 

+ Immunosuppresseurs (Ciclosporine, everolimus, tacrolimus , sirolimus)

Augmentation des concentrations sanguines de l'immuno-dépresseur, par inhibition de son métabolisme.

Dosage des concentrations sanguines de l'immunosuppresseur, contrôle de la fonction rénale et adaptation de sa posologie pendant le traitement et après l'arrêt.

 

+ Itraconazole, Kétoconazole

Risque majoré d'effets indésirables, notamment d'oedèmes par diminution du métabolisme hépatique de la nicardipine.

Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la nicardipine pendant le traitement par l'antifongique azolé et après son arrêt.

 

+ Rifampicine

Diminution des concentrations plasmatiques de la nicardipine par augmentation de son métabolisme hépatique.

Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la nicardipine pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.

 

Associations à prendre en compte

 

+ Alpha-bloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, terazosine), antihypertenseurs alpha-bloquants (prazosine, trimazosine, urapidil)

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique.

 

+ Amifostine

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

 

+ Antidépresseurs imipraminiques, Neuroleptiques :

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

 

+ Bêta-bloquants (sauf ESMOLOL) : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.

 

+ Bêta-bloquant dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol) : hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquant). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.

 

+ Dérivés nitrés et apparentés (dinitrate d'isosorbide, isosorbide, linsidomine, molsidomine, nicorandil, trinitrine) :

Majoration du risque d'hypotension orthostatique.

 

+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et Minéralocorticoïdes :

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

 

Incompatibilités majeures :

 

• Précipitation avec les produits présentant en solution un pH supérieur à 6 (par exemple, solution bicarbonatée, soluté de Ringer, diazépam, furosémide, méthohexital sodique, thiopental).

 

• Risque d'adsorption de la nicardipine sur les matériaux plastiques des dispositifs de perfusion en présence de solutions salines.

 



Grossesse et allaitement

 

Grossesse

 

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

 

En clinique, l'utilisation au cours des deux premiers trimestres, de la nicardipine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparement révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.

 

En conséquence, l'utilisation de la nicardipine ne doit être envisagée au cours des deux premiers trimestres de la grossesse que si nécesaire.

 

L'utilisation de la nicardipine lors du troisième trimestre de la grossesse est à l'origine d'un effet tocolytique marqué pouvant entraver le déclenchement spontané du travail, mais n'a révélé aucun effet foetotoxique propre de cette molécule.

 

Allaitement

 

Il existe un faible passage de la nicardipine dans le lait maternel. L'utilisation brève (inférieure à 1 semaine) de ce traitement en post-partum, autorise l'allaitement sous réserve d'une surveillance de la pression artérielle néonatale.

 

Dans les autres cas, il convient autant que possible, d'éviter l'allaitement en cas de traitement par ce médicament.

 



Comment ça marche ?

 

Après administration par voie veineuse, la décroissance des taux plasmatiques s'effectue très rapidement au cours de la première heure, puis plus lentement avec une demi-vie d'élimination terminale de l'ordre de 4 heures.

La nicardipine est fortement liée aux protéines plasmatiques avec une affinité préférentielle pour les alpha-glycoprotéines et les lipoprotéines. Ce pourcentage n'est pas modifié dans les états pathologiques s'accompagnant d'une modification des concentrations en protéines.

Le volume de distribution du produit à l'état d'équilibre est de 1,2 l/kg.

 

Le métabolisme intense procède essentiellement par oxydation de la chaîne latérale et du noyau dihydropyridine. Aucun des 15 métabolites identifiés ne paraît participer à l'activité du produit.

 

La voie urinaire et la voie biliaire participent à parts égales à l'élimination de la nicardipine et de ses métabolites.

 

L'insuffisance rénale ne modifie pas la pharmacocinétique de la nicardipine.

 

 

 

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