LYRICA

 



LYRICA 100 mg Gélule

Présentation : Boîte de 84
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 710.00 Dh

LYRICA 150 mg Gélule

Présentation : Boîte de 56
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 700.00 Dh

LYRICA 200 mg Gélule

Présentation : Boîte de 84
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 1000.00 Dh

LYRICA 25 mg Gélule

Présentation : Boîte de 56/84
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 210.00/300.00 Dh

LYRICA 300 mg Gélule

Présentation : Boîte de 56
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 1000.00 Dh

LYRICA 50 mg Gélule

Présentation : Boîte de 84
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 490.00 Dh

LYRICA 75 mg Gélule

Présentation : Boîte de 56
Distributeur ou fabriquant : PFIZER MAROC
Composition : Prégabaline
PPM : 490.00 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Douleurs neuropathiques

Lyrica est indiqué dans le traitement des douleurs neuropathiques périphériques et centrales chez l'adulte.

Épilepsie

Lyrica est indiqué chez l'adulte en association dans le traitement des crises épileptiques partielles avec ou sans généralisation secondaire.

Trouble Anxieux Généralisé

Lyrica est indiqué dans le traitement du Trouble Anxieux Généralisé (TAG) chez l'adulte.



Posologie LYRICA 25 mg Gélule Boîte de 56

Posologie
La posologie varie de 150 à 600 mg par jour, en deux ou en trois prises.


Douleurs neuropathiques


Le traitement par prégabaline peut être instauré à la dose de 150 mg par jour administrée en deux ou en trois prises. En fonction de la réponse et de la tolérance du patient, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour après un intervalle de 3 à 7 jours, et peut si nécessaire être augmentée à la dose maximale de 600 mg par jour après un intervalle supplémentaire de 7 jours.

Épilepsie


Le traitement par prégabaline peut être instauré à la dose de 150 mg par jour administrée en deux ou en trois prises. En fonction de la réponse et de la tolérance du patient, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour après 1 semaine. La dose maximale de 600 mg par jour peut être atteinte après un délai supplémentaire d'une semaine.

Trouble Anxieux Généralisé


La posologie varie de 150 à 600 mg par jour, en deux ou en trois prises. La nécessité de poursuivre le traitement doit être réévaluée régulièrement.

Le traitement par prégabaline peut être instauré à la dose de 150 mg par jour. En fonction de la réponse et de la tolérance du patient, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour après 1 semaine. Après un délai supplémentaire d'une semaine, la dose peut être augmentée à 450 mg par jour. La dose maximale de 600 mg par jour peut être atteinte après un délai supplémentaire d'une semaine.

Interruption du traitement par la prégabaline


Conformément aux pratiques cliniques actuelles, si le traitement par la prégabaline doit être interrompu, il est recommandé de le faire progressivement sur une période minimale d'1 semaine quelle que soit l'indication (voir Mises en garde et précautions d'emploi et Effets indésirables).

Populations spécifiques

Utilisation chez les insuffisants rénaux


La prégabaline est éliminée de la circulation générale principalement par voie rénale sous forme inchangée. La clairance de la prégabaline étant directement proportionnelle à la clairance de la créatinine (voir Propriétés pharmacocinétiques), chez les patients présentant une insuffisance rénale une réduction de la dose devra être établie individuellement en tenant compte de la clairance de la créatinine (CLcr), comme indiqué dans le Tableau 1, calculée selon la formule suivante :

 

CLcr(ml/min) = 1,23 x [140 - âge (années) ] x poids (kg) ( x 0,85 pour les femmes)

créatinine sérique (µmol/l)

 

La prégabaline est éliminée efficacement du plasma par hémodialyse (50% du médicament en 4 heures). Pour les patients hémodialysés, la dose journalière de prégabaline doit être adaptée en tenant compte de la fonction rénale. En plus de la dose journalière, une dose supplémentaire doit être administrée immédiatement après chaque hémodialyse de 4 heures (voir Tableau 1).

 

Tableau 1. Adaptation de la dose de prégabaline selon la fonction rénale

Clairance de la créatinine (CLcr) (ml/min)

Dose journalière totale de prégabaline *

Schéma posologique

 

Dose Initiale

(mg/jour)

Dose Maximale

(mg/jour)

 

≥ 60

150

600

BID ou TID

≥ 30 - < 60

75

300

BID ou TID

≥ 15 - < 30

25 - 50

150

Une fois par jour ou BID

< 15

25

75

Une fois par jour

Dose supplémentaire après hémodialyse (mg)

 

25

100

Dose unique+

TID = trois doses séparées

BID = deux doses séparées

* La Dose Journalière Totale (mg/jour) doit être divisée par le nombre de prises indiqué pour obtenir le nombre de mg par prise

+ La Dose supplémentaire est une dose complémentaire administrée en une seule prise


Utilisation chez les patients insuffisants hépatiques

Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques (voir Propriétés pharmacocinétiques).


Population pédiatrique

La sécurité d'emploi et l'efficacité de Lyrica chez l'enfant de moins de 12 ans et chez l'adolescent (12-17 ans) n'ont pas été démontrées. Aucune donnée n'est disponible .

 

 

Utilisation chez le sujet âgé (de plus de 65 ans)


En raison d'une diminution de la fonction rénale, une réduction de la dose de prégabaline peut être nécessaire chez les patients âgés (voir utilisation chez les insuffisants rénaux).

Mode d'administration
Lyrica peut être pris au moment ou en dehors des repas.
Lyrica est administré uniquement par voie orale.

 



Contre indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.



Effets indésirables Lyrica

Le programme d'évaluation clinique de la prégabaline a été mené chez plus de 8900 patients exposés à la prégabaline, plus de 5600 d'entre eux l'ayant été dans le cadre d'essais en double aveugle contrôlés contre placebo. Les effets indésirables le plus fréquemment rapportés ont été les étourdissements et la somnolence. Ces effets étaient généralement d'intensité légère à modérée. Dans toutes les études contrôlées, les interruptions de traitement liées aux effets indésirables ont été de 12% pour les patients recevant la prégabaline et de 5% pour ceux recevant le placebo. Les effets indésirables les plus fréquents ayant entraîné l'arrêt du traitement par la prégabaline ont été les étourdissements et la somnolence.

 

Le tableau ci-dessous énumère, par type et par fréquence, tous les effets indésirables survenus à une incidence supérieure à celle du placebo et chez plus d'un patient (très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), peu fréquent (≥1/1 000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

 

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre de gravité décroissante. Les effets indésirables cités peuvent aussi être associés à la maladie sous-jacente et/ou aux médicaments concomitants.

Dans le traitement des douleurs neuropathiques centrales dues à une lésion de la moelle épinière, l'incidence des réactions indésirables en général, les réactions indésirables touchant le SNC et la somnolence en particulier, ont été accrus (voirMises en garde et précautions d'emploi).

Les réactions supplémentaires rapportées après commercialisation figurent dans la liste ci-dessous en italique avec une Fréquence indéterminée.

Classe de systèmes d'organes

Effets indésirables

Infections et Infestations

 

Peu fréquent

Nasopharyngite

Affections hématologiques et du système lymphatique

Rare

Neutropénie

Affections du système immunitaire

Fréquence indéterminée

Hypersensibilité, oedème de Quincke, réaction allergique

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquent

Augmentation de l'appétit

Peu fréquent

Anorexie, Hypoglycémie

Affections psychiatriques

 

Fréquent

Humeur euphorique, confusion, irritabilité, diminution de la libido, désorientation, insomnie

Peu fréquent

Hallucinations, attaques de panique, nervosité, agitation, dépression, humeur dépressive, humeur changeante, dépersonnalisation, manque du mot, rêves anormaux, augmentation de la libido, anorgasmie, apathie

Rare

Désinhibition, excitation psychique

Fréquence indéterminée

Agression

Affections du système nerveux

Très fréquent

Etourdissements, somnolence

Fréquent

Ataxie, troubles de la coordination, tremblements, dysarthrie, troubles de la mémoire, troubles de l'attention, paresthésies, sédation, troubles de l'équilibre, léthargie.

Peu fréquent

Syncope, stupeur, myoclonie, hyperactivité psychomotrice, agueusie, dyskinésie, vertiges de position, tremblement intentionnel, nystagmus, trouble cognitif, trouble du langage, hyporéflexie, hypoesthésie, amnésie, hyperesthésie, sensation de brûlure

Rare

Hypokinésie, parosmie, dysgraphie

Fréquence indéterminée

Perte de connaissance, altération de la fonction mentale, convulsions, céphalées, malaise

Affections oculaires

 

Fréquent

Vision trouble, diplopie

Peu fréquent

Troubles visuels, gonflement des yeux, anomalies du champ visuel, diminution de l'acuité visuelle, douleur oculaire, fatigue visuelle, sècheresse oculaire, larmoiement

Rare

Perte de la vision périphérique, oscillopsie, altération de la vision stéréoscopique, photopsie, irritation des yeux, mydriase, strabisme, halo visuel

Fréquence indéterminée

Perte de la vue, kératite

Affections de l'oreille et du labyrinthe

Fréquent

Vertiges

Peu fréquent

Hyperacousie

Affections cardiaques

 

Peu fréquent

Tachycardie, Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré

Rare

Tachycardie sinusale, bradycardie sinusale, arythmie sinusale

Fréquence indéterminée

Insuffisance cardiaque congestive, allongement de l'intervalle QT

Affections vasculaires

 

Peu fréquent

Bouffées vasomotrices, bouffées de chaleur, hypotension, hypertension

Rare

Sensation de froid aux extrémités

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Peu fréquent

Dyspnée, sécheresse nasale

Rare

Epistaxis, sensation de constriction du pharynx, toux, congestion nasale, rhinite, ronflement

Fréquence indéterminée

Œdème pulmonaire

Affections gastro-intestinales

 

Fréquent

Vomissements, bouche sèche, constipation, flatulences

Peu fréquent

Distension abdominale, reflux gastro-oesophagien, sialorrhée, hypoesthésie orale

Rare

Ascite, pancréatite, dysphagie

Fréquence indéterminée

Gonflement de la langue, diarrhée, nausées

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent

Eruption papuleuse, hyperhidrose

Rare

Urticaire, sueurs froides

Fréquence indéterminée

Syndrome de Stevens-Johnson, prurit

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Peu fréquent

Contractions musculaires, gonflements articulaires, crampes musculaires, myalgie, arthralgie, dorsalgie, douleur des membres, rigidité musculaire

Rare

Rhabdomyolyse, spasmes cervicaux, douleurs cervicales

Affections du rein et des voies urinaires

Peu fréquent

Incontinence urinaire, dysurie

Rare

Insuffisance rénale, oligurie

Fréquence indéterminée

Rétention urinaire

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent

Troubles de l'érection

Peu fréquent

Retard de l'éjaculation, dysfonction sexuelle

Rare

Aménorrhée, écoulement mammaire, douleur mammaire, dysménorrhée, hypertrophie mammaire

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent

Troubles de la marche, sensation d'ébriété, fatigue, oedème périphérique, oedème

Peu fréquent

Chutes, oppression thoracique, asthénie, soif, douleur, sensations anormales, frissons

Rare

Œdème généralisé, hyperthermie,

Fréquence indéterminée

Oedème de la face

Investigations

 

Fréquent

Prise de poids

Peu fréquent

Augmentation de la créatine phosphokinase sanguine, de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase, numération des plaquettes diminuée

Rare

Glycémie augmentée,, kaliémie diminuée, numération des globules blancs diminuée, augmentation de la créatininémie, perte de poids

Précautions d'emploi

Patients diabétiques

Conformément aux pratiques cliniques actuelles, une adaptation du traitement hypoglycémiant peut être nécessaire chez certains patients diabétiques ayant présenté une augmentation de poids sous prégabaline.

 

Réactions d'hypersensibilité

Des notifications de réactions d'hypersensibilité, y compris des cas d'oedème de Quincke, ont été rapportées après commercialisation. La survenue de symptômes d'oedème de Quincke tels qu'un gonflement du visage, un gonflement péri-oral ou des voies aériennes supérieures, impose l'arrêt immédiat de la prégabaline.

 

Etourdissements, somnolence, perte de connaissance, confusion et altération de la fonction mentale Le traitement par prégabaline a été associé à des étourdissements et de la somnolence, qui pourraient augmenter la survenue de blessures accidentelles (chutes) dans la population âgée. Après la mise sur le marché, les notifications suivantes ont été rapportées : perte de connaissance, confusion et altération de la fonction mentale. Il doit donc être conseillé aux patients d'être prudents jusqu'à ce qu'ils soient habitués aux effets potentiels du médicament.

 

Troubles de la vision

Dans les essais cliniques contrôlés, une proportion plus importante de patients traités par la prégabaline que de patients sous placebo a signalé une vision trouble qui a disparu dans la majorité des cas malgré la poursuite du traitement. Dans les études cliniques comportant des examens ophtalmologiques, l'incidence de la baisse de l'acuité visuelle et des modifications du champ visuel était supérieure chez les patients du groupe prégabaline par rapport au groupe placebo ; l'incidence des anomalies du fond d'oeil était plus élevée sous placebo (voir Propriétés pharmacodynamiques).

 

Au cours de l'expérience post-commercialisation, ont également été rapportés des effets indésirables visuels qui incluaient une perte de la vue, une vision trouble ou d'autres modifications de l'acuité visuelle, la plupart desquels étant à caractère transitoire. L'arrêt de la prégabaline peut entraîner la disparition de cette symptomatologie visuelle ou son amélioration.

 

Insuffisance rénale

Des cas d'insuffisance rénale ont été rapportés et une interruption du traitement a montré une réversibilité de cette réaction indésirable dans certains cas.

 

Suppression des médicaments antiépileptiques concomitants

Il n'existe pas de données suffisantes permettant une suppression des médicaments antiépileptiques concomitants dans le but d'instaurer une monothérapie, lorsque le contrôle des crises est atteint avec la prégabaline en association.

 

Symptômes de sevrage

Après interruption d'un traitement à court ou long terme par la prégabaline, des symptômes de sevrage ont été observés chez certains patients. Les événements suivants ont été rapportés : insomnie, céphalée, nausées, anxiété, diarrhée, syndrome grippal, nervosité, dépression, douleurs, convulsions, hyperhidrose, et étourdissements. Le patient doit en être informé en début de traitement.

Les convulsions incluant les états de mal épileptiques et les états de grand mal peuvent apparaître pendant ou peu après l'arrêt du traitement par la prégabaline.

Concernant l'interruption d'un traitement prolongé par la prégabaline, il n'y a pas de données sur l'incidence et la sévérité des symptômes de sevrage suivant la durée d'utilisation et la dose de prégabaline.

 

Insuffisance cardiaque congestive

Des notifications d'insuffisance cardiaque congestive ont été rapportées après commercialisation chez certains patients traités par la prégabaline. Ces effets sont observés essentiellement pendant le traitement par la prégabaline pour une indication de douleurs neuropathiques chez les patients âgés dont la fonction cardiovasculaire est altérée. La prégabaline doit être utilisée avec prudence chez ces patients. Cet effet indésirable peut disparaitre à l'arrêt de la prégabaline.

 

Traitement des douleurs neuropathiques centrales dues à une lésion de la moelle épinière Dans le traitement des douleurs neuropathiques centrales dues à une lésion de la moelle épinière, l'incidence des réactions indésirables en général, les réactions indésirables touchant le système nerveux central et la somnolence en particulier, ont été accrus. Ceci peut être attribué à un effet additif dû à des médicaments concomitants (p. ex. les antispastiques) nécessaires pour ce type d'affection. Ceci doit être pris en compte lors de la prescription de la prégabaline pour cette affection.

 

Idées et comportements suicidaires

Des idées et un comportement suicidaires ont été rapportés chez des patients traités avec des agents antiépileptiques dans plusieurs indications. Une méta-analyse d'essais randomisés contrôlés contre placebo de médicaments antiépileptiques a également montré un risque légèrement accru d'idées et de comportements suicidaires. Le mécanisme de ce risque n'est pas connu et les données disponibles n'excluent pas la possibilité d'un risque plus élevé pour la prégabaline.

Les patients doivent donc être surveillés pour détecter d'éventuels signes d'idées et de comportements suicidaires, et un traitement adapté doit être envisagé. Par conséquent, il doit être conseillé aux patients (et aides-soignants de ces patients) de demander un avis médical si des signes d'idées et de comportements suicidaires apparaissent.

 

Ralentissement du transit du tractus gastro-intestinal

Des notifications d'effets indésirables liés à un ralentissement du transit du tractus gastro-intestinal inferieur (p.ex. obstruction intestinale, iléus paralytique, constipation) ont été rapportées après commercialisation lorsque la prégabaline était administrée en association avec des médicaments pouvant entraîner une constipation tels que les analgésiques opioïdes. Lorsque la prégabaline est utilisée en association à des opioïdes, des mesures de prévention de la constipation doivent être envisagées (en particulier chez les femmes et les personnes âgées).

 

Abus médicamenteux

Des cas d'abus médicamenteux ont été rapportés. Une précaution doit être prise chez les patients avec des antécédents de toxicomanie. Les symptômes d'abus de prégabaline doivent être surveillés chez ces patients.

 

Encéphalopathie

Des cas d'encéphalopathie ont été rapportés, principalement chez les patients présentant des antécédents qui peuvent favoriser l'apparition d'une encéphalopathie.

 

Intolérance au lactose

Lyrica contient du lactose monohydraté. Ce médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des maladies héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.

 



Interactions avec d'autres médicaments

Etant donné que la prégabaline est essentiellement éliminée sous forme inchangée dans les urines, qu'elle n'est que très faiblement métabolisée chez l'homme (moins de 2% de la dose sont retrouvés dans les urines sous forme de métabolites), qu'elle n'inhibe pas le métabolisme des médicaments in vitro et qu'elle ne se lie pas aux protéines plasmatiques, celle-ci est peu susceptible d'induire ou de subir des interactions pharmacocinétiques.

Etudes in vivo et analyse pharmacocinétique de population

Par conséquent, aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été observée dans les études in vivo entre la prégabaline et la phénytoïne, la carbamazépine, l'acide valproïque, la lamotrigine, la gabapentine, le lorazépam, l'oxycodone ou l'éthanol. Les analyses pharmacocinétiques de population ont montré que les antidiabétiques oraux, les diurétiques, l'insuline, le phénobarbital, la tiagabine et le topiramate, n'avaient pas d'effet cliniquement significatif sur la clairance de la prégabaline.

Contraceptifs oraux , noréthistérone et/ou éthinylestradiol

L'administration concomitante de prégabaline avec les contraceptifs oraux tels que la noréthistérone et/ou l'éthinylestradiol n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques à l'état d'équilibre de l'une ou l'autre de ces substances.

Ethanol, lorazépam, oxycodone

La prégabaline peut potentialiser les effets de l'éthanol et du lorazépam. Dans les essais cliniques contrôlés, des doses orales multiples de prégabaline en administration concomitante avec l'oxycodone, le lorazépam ou l'éthanol n'ont pas entraîné d'effets cliniquement importants sur la fonction respiratoire. Au cours de l'expérience post-commercialisation, des notifications d'insuffisance respiratoire et de coma ont été rapportées chez des patients sous prégabaline et autres médicaments dépresseurs du SNC. L'effet de la prégabaline semble s'additionner à celui de l'oxycodone sur l'altération de la fonction cognitive et motrice globale. La prégabaline peut potentialiser les effets de l'éthanol et du lorazépam.

Interactions et sujet âgé

Aucune étude pharmacodynamique spécifique d'interaction n'a été conduite chez les sujets âgés volontaires. Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez l'adulte.



Grossesse et allaitement

Femmes en âge de procréer / Contraception chez les hommes et les femmes

Le risque encouru chez l'homme étant inconnu, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace.

 

Grossesse

Il n'existe pas de données suffisamment pertinentes concernant l'utilisation de la prégabaline chez la femme enceinte.

Des études effectuées chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voirDonnées de sécurité précliniques). Le risque potentiel en clinique n'est pas connu.

Lyrica ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse à moins d'une nécessité absolue (si les bénéfices pour la mère l'emportent clairement sur les risques potentiels pour le foetus).

 

Allaitement

On ignore si la prégabaline est éliminée dans le lait maternel ; elle est toutefois présente dans le lait chez les rates. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé lors d'un traitement par la prégabaline.

 

Fertilité

Aucune donnée clinique n'est disponible concernant les effets de la prégabaline sur la fertilité chez la femme.

Lors d'un essai clinique évaluant l'effet de la prégabaline sur la motilité des spermatozoïdes, les sujets hommes sains ont été exposés à une dose de 600 mg/jour. Aucun effet sur la motilité des spermatozoides n'a été observé après 3 mois de traitement.

 

Une étude de fertilité chez des rats femelles a montré des effets délétères sur la reproduction. Des études de fertilité chez des rats males ont montré des effets délétères sur la reproduction et le développement. La pertinence clinique de ces données n'est pas connue (voir rubrique Données de sécurité précliniques).



Effet sur la conduite de véhicules

Lyrica peut avoir une influence mineure ou modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Lyrica peut induire des étourdissements et une somnolence et peut donc avoir une influence sur l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Il est donc conseillé aux patients de ne pas conduire, de ne pas utiliser de machines complexes ni d'entreprendre d'autres activités potentiellement dangereuses, avant d'avoir évalué l'impact éventuel de ce médicament sur leur capacité à effectuer ces activités.



Comment ça marche ?

Les caractéristiques pharmacocinétiques à l'état d'équilibre de la prégabaline sont similaires chez les volontaires sains, chez les patients épileptiques recevant des médicaments antiépileptiques ainsi que chez les patients souffrant de douleurs chroniques.

Absorption :

La prégabaline est rapidement absorbée lorsqu'elle est administrée à jeun, les pics plasmatiques apparaissant dans l'heure suivant l'administration d'une dose unique ou de doses multiples. La biodisponibilité orale de la prégabaline est estimée comme étant ≥ 90% et est ind épendante de la dose. Après administration répétée du produit, l'état d'équilibre est atteint dans un délai de 24 à 48 heures. Le taux d'absorption de la prégabaline diminue lorsque le médicament est administré avec des aliments, entraînant une diminution de la Cmax d'environ 25-30% et un retard du tmax d'environ 2,5 heures. Toutefois, l'administration de la prégabaline au cours du repas n'entraîne pas d'effet cliniquement significatif sur son taux d'absorption.

Distribution :

Les études précliniques ont montré que la prégabaline traverse la barrière hémato-encéphalique chez les souris, les rats et les singes. Il a également été démontré que la prégabaline traverse le placenta chez les rates et est présente dans le lait des rates allaitantes. Chez l'homme, le volume de distribution apparent de la prégabaline après administration orale est d'environ 0,56 l/kg. La prégabaline ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme :

La prégabaline est très faiblement métabolisée chez l'homme. Après administration d'une dose de prégabaline radio-marquée, environ 98% de la radioactivité retrouvés dans l'urine étaient de la prégabaline sous forme inchangée. Le dérivé N-méthylé de la prégabaline, le principal métabolite de la prégabaline retrouvé dans l'urine, représentait 0,9% de la dose. Dans les études précliniques, aucune racémisation de l'énantiomère S de la prégabaline en énantiomère R n'a été mise en évidence.

Élimination :

La prégabaline est éliminée de la circulation générale principalement par voie rénale sous forme inchangée.

La demi-vie d'élimination de la prégabaline est d'environ 6,3 heures. La clairance plasmatique et la clairance rénale de la prégabaline sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine (voir Propriétés pharmacocinétiques Insuffisance rénale ).

L'adaptation de la dose chez les patients ayant une fonction rénale diminuée ou traités par hémodialyse est nécessaire (voir Posologie et mode d'administrationTableau 1).

Linéarité / non-linéarité :

La prégabaline présente une pharmacocinétique linéaire aux doses journalières recommandées. La variabilité pharmacocinétique inter-individuelle observée avec la prégabaline est faible (< 20%). La pharmacocinétique de la prégabaline administrée à dose multiple est extrapolable à partir de celle obtenue lorsqu'elle est administrée à dose unique. Il n'est donc pas nécessaire d'effectuer des contrôles de routine des concentrations plasmatiques de prégabaline.

Pharmacocinétique dans des populations particulières

Sexe

Les études cliniques montrent que les concentrations plasmatiques de prégabaline ne sont pas cliniquement différentes entre les hommes et les femmes.

Insuffisance rénale

La clairance de la prégabaline est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine. De plus, la prégabaline est éliminée du plasma par hémodialyse (après une hémodialyse de 4 heures, les concentrations plasmatiques de la prégabaline sont réduites d'environ 50%). Etant donné que l'élimination rénale est la voie d'élimination principale, une réduction posologique chez les insuffisants rénaux et un complément de dose après hémodialyse s'avèrent nécessaires (voir Posologie et mode d'administration Tableau 1).

Insuffisance hépatique

Aucune étude pharmacocinétique spécifique n'a été menée chez les insuffisants hépatiques. Etant donné que la prégabaline ne subit pas de métabolisme important et qu'elle est essentiellement excrétée sous forme inchangée dans l'urine, une insuffisance hépatique ne devrait pas modifier significativement les concentrations plasmatiques de prégabaline.

Sujets âgés (de plus de 65 ans)

La clairance de la prégabaline tend à diminuer avec l'âge. Cette diminution de la clairance orale de la prégabaline correspond à la diminution de la clairance de la créatinine liée à l'âge. Une réduction de la dose de prégabaline peut s'avérer nécessaire chez les patients qui présentent une fonction rénale diminuée en rapport avec l'âge (voir Posologie et mode d'administration Tableau 1).

 

 

Après interruption d'un traitement à court ou long terme par la prégabaline, des symptômes de sevrage ont été observés chez certains patients. Les réactions suivantes ont été rapportées : insomnie, céphalées, nausées, anxiété, diarrhée, syndrome grippal, convulsions, nervosité, dépression, douleurs, hyperhidrose, et étourdissements. Le patient doit en être informé en début de traitement.

 

Concernant l'interruption d'un traitement prolongé par la prégabaline, il n'y a pas de données sur l'incidence et la sévérité des symptômes de sevrage suivant la durée d'utilisation et la dose de prégabaline.

 

 

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Commentaires (1)

Nathalie
  • 1. Nathalie | 14/10/2018
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Cordialement
Nathalie L

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