PERFALGAN

 



PERFALGAN ADULTE 10 mg/ml , Solution pour perfusion

Présentation : Boîte de 12 Flacons de 100 ml
Distributeur ou fabriquant : MAPHAR
Composition : Paracétamol
Famille : Analgésique - Antipyrétique

PERFALGAN NOURRISSON ET ENFANT 10 mg/ml , Solution pour perfusion

Présentation : Boîte de 12 Flacons de 50 ml
Distributeur ou fabriquant : MAPHAR
Composition : Paracétamol
Famille : Analgésique - Antipyrétique

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

PERFALGAN est indiqué dans le traitement de courte durée des douleurs d'intensité modérée, en particulier en période post-opératoire et dans le traitement de courte durée de la fièvre, lorsque la voie intraveineuse est cliniquement justifiée par l'urgence de traiter la douleur ou l'hyperthermie et/ou lorsque d'autres voies d'administration ne sont pas possibles.



Posologie PERFALGAN 10 mg/mL Solution injectable pour perfusion IV Etui de 50 Poches de 100 ml

Voie intraveineuse.

Flacon ou poche de 100 ml : réservé à l'adulte, à l'adolescent et à l'enfant de plus de 33 kg.

Flacon de 50 ml : adapté aux nouveau-nés, aux nourrissons et à l'enfant de moins de 33 kg.

Posologie

La posologie est calculée en fonction du poids du patient (voir tableau posologique ci-dessous).

Poids du patient

Dose par administration

Volume par administration

Volume maximal par administration sur la base des limites supérieures du poids du groupe (mL)***

Dose journalière Maximale**

≤ 10 kg *

7,5 mg/kg

0,75 mL/kg

7,5 mL

30 mg/kg

> 10 kg à ≤ 33kg

15 mg/kg

1,5 mL/kg

49,5 mL

60 mg/kg sans dépasser 2 g

> 33 kg à ≤ 50kg

15 mg/kg

1,5 mL/kg

75 mL

60 mg/kg sans dépasser 3 g

 

Poids du patient

Dose par administration

Volume par administration

Volume maximal par administration

Dose journalière Maximale**

> 50 kg avec des facteurs de risque d'hépatoxicité

1g

100 mL

100 mL

3 g

> 50 kg sans facteurs de risque d'hépatotoxicité

1 g

100 mL

100 mL

4 g

* Nouveau-nés prématurés : Il n'y a pas de données d'efficacité et de tolérance disponibles chez les nouveau-nés prématurés (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques)

** La dose maximale journalière : La dose maximale journalière telle que présentée dans le tableau ci-dessus est destinée aux patients ne recevant pas d'autres produits contenant du paracétamol et devra être ajustée en conséquence, en tenant compte de ces produits.

*** Les patients ayant un poids inférieur doivent recevoir des volumes plus réduits. L'intervalle entre deux administrations est de 4 heures au minimum. Ne pas administrer plus de 4 doses par 24 heures. L'intervalle entre deux administrations chez l'insuffisant rénal sévère est de 6 heures au minimum.

Insuffisance rénale sévère

Il est recommandé d'augmenter l'intervalle entre 2 administrations à 6 heures au moins lors de l'administration du paracétamol chez l'insuffisant rénal sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min) (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Chez le patient adulte, en cas d'insuffisance hépatocellulaire, d'alcoolisme chronique, de malnutrition chronique (réserves basses en glutathion hépatique) ou de déshydratation, la dose maximale journalière ne doit pas dépasser 3 g (voir rubriqueMises en garde et précautions d'emploi).

Mode d'administration

Faites attention quand vous prescrivez et administrez PERFALGAN afin d'éviter les erreurs de dose administrée dues à la confusion entre milligrammes (mg) et millilitres (mL), qui peuvent entraîner un surdosage accidentel pouvant être fatal. Assurez-vous que la bonne dose est communiquée et administrée. Lors de la prescription, il est recommandé d'indiquer la dose en mg et le volume correspondant.

La solution de paracétamol est administrée en perfusion intraveineuse de 15 minutes.

Patients ayant un poids ≤ 10 kg :

• La poche ou le flacon de verre de PERFALGAN ne doit pas être utilisé directement en perfusion compte tenu du petit volume du médicament à administrer dans cette population

• Le volume à administrer doit être prélevé du flacon ou de la poche et dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ou une solution de glucose à 5 % jusqu'à un facteur 10 (un volume de PERFALGAN dilué dans neuf volumes de diluant) et administré en15 minutes

• Une seringue de 5 ou 10 mL doit être utilisée afin de mesurer la dose appropriée selon le poids de l'enfant et le volume à prélever. Cependant, ce volume ne doit jamais dépasser 7,5 mL par dose.

• L'utilisateur doit se référer aux recommandations posologiques du résumé des caractéristiques du produit.

Texte concernant le flacon de 50 ml et de 100 ml :

Pour prélever la solution, utiliser une aiguille de 0,8 mm (21 gauges) de diamètre et perforer verticalement le bouchon à l'endroit spécifiquement désigné

Texte concernant le flacon de 50 ml :

Perfalgan en flacon de 50 ml peut éventuellement être dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de glucose jusqu'à un facteur 10 (un volume de PERFALGAN dilué dans neuf volumes de diluant). Dans ce cas, la solution diluée doit être utilisée dans l'heure qui suit sa préparation (incluant le temps de perfusion).

Texte concernant le flacon de 50 ml et de 100 ml :

Comme pour toutes les solutions pour perfusion conditionnées dans des flacons en verre, il est rappelé qu'une surveillance étroite est particulièrement recommandée à la fin de la perfusion quelle que soit la voie d'administration. Cette surveillance à la fin de la perfusion s'applique tout particulièrement aux perfusions par voie centrale de façon à éviter une embolie gazeuse.



Contre indications

PERFALGAN est contre-indiqué :

• en cas d'hypersensibilité au paracétamol ou au chlorhydrate de propacétamol (prodrogue du paracétamol) ou à l'un des excipients.

• en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère.



Effets indésirables Perfalgan

Comme avec tous les médicaments contenant du paracétamol, les réactions secondaires sont rares (> 1/10 000, < 1/1000) ou très rares (< 1/10 000), elles sont décrites ci-dessous :

Système

Rare

Très rare

 

> 1/10 000, < 1/1000

< 1/10 000

Général

Malaise.

Réaction d'hypersensibilité.

Cardiovasculaire

Hypotension.

 

Hépatique

Elévation des transaminases hépatiques.

 

Plaquettes/sang

 

Thrombocytopénie.

Leucopénie.

Neutropénie.

De fréquentes réactions au site d'injection ont été rapportées au cours des essais cliniques (douleur et sensation de brulure).

De très rares cas de réactions d'hypersensibilité allant du simple rash cutané ou urticaire au choc anaphylactique ont été rapportés et nécessitent l'arrêt du traitement.

Des cas d'érythème, de bouffées vasomotrices, de prurit et de tachycardie ont été rapportés.

Précautions d'emploi

RISQUE D'ERREURS MEDICAMENTEUSES

Faites attention afin d'éviter les erreurs de dose administrée dues à la confusion entre milligrammes (mg) et millilitres (mL), qui peut entrainer un surdosage accidentel pouvant être fatal (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Mises en garde spéciales

Il est recommandé d'avoir recours à un traitement antalgique adapté per os dès que cette voie d'administration est possible.

Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l'absence de paracétamol ou de propacétamol dans la composition d'autres médicaments associés.

Des doses supérieures à celles recommandées entraînent un risque d'atteinte hépatique très sévère. Les symptômes et les signes cliniques de l'atteinte hépatique (incluant hépatite fulminante, insuffisance hépatique, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique) sont généralement observés après 2 jours et atteignent habituellement un maximum après 4 à 6 jours. Un traitement avec antidote doit être donné dès que possible (voir rubrique Surdosage).

Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par 100 ml de PERFALGAN ; donc, il est essentiellement sans sodium.

Texte concernant le flacon de 50 ml et de 100 ml :

Comme pour toute solution pour injection présentée en flacon en verre, une surveillance en fin de perfusion est indispensable (voir rubrique Posologie et mode d'administration)

Précautions d'emploi

Le paracétamol est à utiliser avec précaution en cas :

• d'insuffisance hépato-cellulaire,

• d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min (voir rubriques Posologie et mode d'administration et Propriétés pharmacocinétiques),

• d'alcoolisme chronique,

• de malnutrition chronique (réserves basses en gluthation hépatique),

• de déshydratation



Interactions avec d'autres médicaments

Le probénécide entraîne une diminution de près de la moitié de la clairance du paracétamol en inhibant sa conjugaison à l'acide glucuronique. Une diminution de la dose de paracétamol est à envisager en cas d'association au probénécide.

Le salicylamide peut allonger la demi-vie d'élimination du paracétamol.

Une attention particulière doit être exercée en cas de prise concomitante d'inducteurs enzymatiques (voir rubrique Surdosage).

L'utilisation concomitante de paracétamol (4 g par jour pendant au moins 4 jours) et d'anticoagulants oraux peut conduire à de légères variations de l'INR. Dans ce cas, une surveillance accrue de l'INR est nécessaire pendant la période d'utilisation concomitante et 1 semaine après l'arrêt du paracétamol.



Grossesse et allaitement

Grossesse

L'expérience clinique de l'administration intraveineuse de paracétamol est limitée. Cependant, les données épidémiologiques sur l'utilisation de doses thérapeutiques orales de paracétamol ne montrent aucun effet indésirable sur la grossesse ou sur la santé du foetus ou du nouveau-né.

Des données prospectives dans des situations de grossesses exposées à des surdosages n'ont pas montré d'augmentation du risque de malformation.

Chez l'animal, les études sur la reproduction n'ont pas été effectuées avec la forme intraveineuse. Cependant, les études effectuées avec la voie orale n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou foetotoxique.

Néanmoins, PERFALGAN ne doit être utilisé pendant la grossesse qu'après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice/risque. Dans ce cas, la posologie et la durée de traitement recommandées doivent être strictement respectées.

Allaitement

Après administration orale, le paracétamol passe en faible quantité dans le lait maternel. Aucun effet indésirable sur le nourrisson n'a été rapporté. En conséquence, PERFALGAN peut être utilisé pendant l'allaitement.



Comment ça marche ?

Adultes

Absorption

La pharmacocinétique du paracétamol est linéaire jusqu'à 2 g en dose unique et après administration répétée sur 24 h.

La biodisponibilité du paracétamol après perfusion de 500 mg et 1 g de PERFALGAN est similaire à celle observée après perfusion de 1 g et 2 g de propacétamol (contenant 500 mg et 1 g de paracétamol respectivement).

La concentration plasmatique maximale (Cmax) de paracétamol observée à la fin des 15 minutes de perfusion intraveineuse de 500 mg et 1 g de PERFALGAN est de l'ordre de 15 µg/ml et 30 µg/ml respectivement.

Distribution

• Le volume de distribution du paracétamol est approximativement de 1 l/kg.

• La liaison aux protéines plasmatiques est faible.

• Après perfusion de 1g de paracétamol, des concentrations significatives de paracétamol (de l'ordre de 1,5 µg/ml) ont été retrouvées dans le liquide céphalo-rachidien dès la 20ème minute après la perfusion.

Métabolisme

Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie selon 2 voies hépatiques majeures : la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une faible proportion (moins de 4 %) est transformée par le cytochrome P 450 en un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine) qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.

Elimination

L'élimination des métabolites du paracétamol est essentiellement urinaire. 90 % de la dose administrée est excrétée dans les urines en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %).

Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée.

La demi-vie plasmatique est de 2,7 heures et la clairance corporelle totale est d'environ 18 l/h.

Nouveau-nés, nourrissons et enfants

Les paramètres pharmacocinétiques du paracétamol observés chez le nourrisson et l'enfant sont similaires à ceux obtenus chez l'adulte, à l'exception de la demi-vie plasmatique qui est légèrement plus courte (1,5 à 2 heures). Chez le nouveau-né, la demi-vie plasmatique est plus longue que chez le nourrisson, à savoir environ 3,5 heures. Le nouveau-né, le nourrisson et l'enfant jusqu'à 10 ans éliminent significativement moins de dérivés glycuroconjugués et plus de dérivés sulfoconjugués que l'adulte.

Tableau. Les valeurs pharmacocinétiques en fonction de l'âge (clairance standardisée*CLstd/Forale (l.h-1 70 kg-1) sont présentées ci-dessous.

Age

Poids (kg)

CLstd/Forale (l.h-1 70 kg-1)

40 semaines d'aménorrhée

3.3

5.9

3 mois

6

8.8

6 mois

7.5

11.1

1 an

10

13.6

2 ans

12

15.6

5 ans

20

16.3

8 ans

25

16.3

*CLstd est l'estimation de la CL pour la population

Populations particulières

Insuffisant rénal

En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 10-30 ml/min), l'élimination du paracétamol est légèrement retardée, la demi-vie d'élimination variant de 2 à 5,3 h. La vitesse d'élimination des dérivés glycuro et sulfoconjugués est 3 fois plus lente chez l'insuffisant rénal sévère que chez le sujet sain.

En conséquence, il est recommandé de respecter un intervalle d'au moins 6 heures entre deux administrations chez l'insuffisant rénal sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min) (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Sujet âgé

La pharmacocinétique et le métabolisme du paracétamol ne sont pas modifiés chez le sujet âgé. Aucun ajustement de dose n'est requis dans cette population.

 

 

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