RELENZA

 



RELENZA Poudre pour INHALATION, 5mg/dose

Présentation : Boîte de 20
Distributeur ou fabriquant : GSK MAROC
Composition : Zanamivir
PPM : 228.00 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Traitement de la grippe

RELENZA est indiqué dans le traitement de la grippe A et B chez l'adulte et l'enfant (≥ 5 ans) présentant les symptômes grippaux typiques, en période de circulation du virus.

Prévention de la grippe

RELENZA est indiqué dans la prophylaxie post exposition de la grippe A et B chez l'adulte et l'enfant (≥ 5 ans) après contact avec un cas cliniquement diagnostiqué dans l'entourage familial (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques pour les enfants âgés de 5 à 11 ans). Dans des situations exceptionnelles, RELENZA peut être envisagé dans la prophylaxie saisonnière de la grippe A et B pendant une période épidémique (par exemple dans le cas d'une inadéquation entre les souches virales circulantes et vaccinales et en situation pandémique).

RELENZA n'est pas une alternative à la vaccination antigrippale. L'utilisation appropriée de RELENZA dans la prévention grippale doit être déterminée au cas par cas selon les circonstances et la population à protéger.

L'utilisation d'antiviraux pour le traitement et la prévention de la grippe doit prendre en considération les recommandations officielles, l'épidémiologie et l'impact de la maladie dans les différentes zones géographiques et populations de patients.



Posologie RELENZA 5 mg/dose Poudre pour inhalation Boîte de 5 Disques Rotadisk de 4 Récipients unidoses

Les médicaments administrés par inhalation, par exemple les médicaments anti-asthmatiques, doivent être pris avant l'administration de RELENZA (voir rubriqueMises en garde et précautions d'emploi).

Traitement de la grippe

Le traitement doit débuter dès que possible, dans les 48 heures après l'apparition des symptômes chez l'adulte, et dans les 36 heures après l'apparition des symptômes chez l'enfant.

RELENZA doit être administré, uniquement par inhalation orale, à l'aide du système Diskhaler. Un récipient unidose doit être utilisé pour chaque inhalation.

La posologie recommandée de RELENZA pour le traitement de la grippe chez l'adulte et l'enfant à partir de l'âge de 5 ans est de deux inhalations (2 x 5 mg) deux fois par jour pendant 5 jours, soit une dose quotidienne totale inhalée de 20 mg.

Prévention de la grippe

Prophylaxie post – exposition

La posologie recommandée de RELENZA pour la prévention de la grippe, après un contact étroit avec une personne infectée, est de deux inhalations (2 x 5 mg) une fois par jour pendant 10 jours. Le traitement doit débuter dès que possible et dans les 36 heures suivant le contact avec un sujet infecté.

Prophylaxie saisonnière

La posologie recommandée de RELENZA pour la prévention de la grippe, pendant une période épidémique est de 2 inhalations (2 x 5 mg) une fois par jour pour une durée allant jusqu'à 28 jours.

Insuffisance rénale ou hépatique : aucune adaptation posologique n'est nécessaire (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Sujet âgé : aucune adaptation posologique n'est nécessaire (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).



Contre indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.



Effets indésirables Relenza

De rares cas de bronchospasme aigu et/ou de diminution grave de la fonction respiratoire ont été rapportés chez des patients ayant des antécédents de maladie respiratoire (asthme, BPCO) après utilisation de RELENZA. De très rares cas ont été également observés chez des patients n'ayant aucun antécédent de maladie respiratoire (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Les effets indésirables pouvant être liés au traitement sont listés ci-dessous par système organe et fréquence absolue.

Les fréquences sont définies comme : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), très rare (< 1/10000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Au sein de chaque catégorie de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

Affections du système immunitaire :

Peu fréquent : Réactions de type allergique dont oedème oropharyngé.

Rare : Réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, oedème facial.

Affections du système nerveux :

Peu fréquent : des réactions de type vaso-vagal ont été rapportées chez des patients ayant des symptômes grippaux, tels que fièvre et déshydratation, peu après l'inhalation de zanamivir.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

Peu fréquent : bronchospasme, dyspnée, sensation d'oppression ou constriction au niveau de la gorge.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Fréquent : éruptions cutanées.

Peu fréquent : urticaire.

Rare : réactions cutanées sévères incluant érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell.

Affections psychiatriques et du système nerveux :

Des convulsions et des effets psychiatriques tels qu'une diminution du niveau de conscience, un comportement anormal, des hallucinations et délire ont été rapportés pendant l'administration de RELENZA chez des patients atteints de grippe. Les symptômes ont été rapportés principalement chez des enfants et adolescents.

Des convulsions et des symptômes psychiatriques ont été également rapportés chez des patients atteints de grippe et ne prenant pas RELENZA.

Précautions d'emploi

En raison d'un nombre limité de patients traités, il n'a pas été possible de démontrer l'efficacité et la tolérance de RELENZA chez les patients présentant un asthme sévère ou présentant d'autres pathologies chroniques respiratoires, ou chez les patients immunodéprimés ou présentant des maladies chroniques non stabilisées (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques). En raison de données limitées et non concluantes, l'efficacité de RELENZA dans la prévention de la grippe dans le cadre d'une résidence pour les personnes âgées n'a pas été démontrée. L'efficacité du zanamivir pour le traitement des patients âgés de 65 ans ou plus n'a également pas été établie (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).

De très rares cas de bronchospasme et/ou d'altération des fonctions respiratoires parfois brutales et/ou graves ont été rapportés après utilisation de RELENZA. Certains de ces patients ne présentaient aucun antécédent de maladie respiratoire.

Tout patient présentant de telles réactions, doit arrêter le traitement par RELENZA et demander immédiatement un avis médical.

En raison d'une expérience limitée chez les patients présentant un asthme sévère, une évaluation du risque par rapport au bénéfice attendu est nécessaire. RELENZA ne devra être administré que si une surveillance médicale et des moyens médicaux sont disponibles en cas de bronchoconstriction. La prise en charge de la pathologie sous-jacente doit être optimisée lors du traitement par RELENZA chez les patients présentant un asthme persistant ou une Bronchopneumopathie Chronique Obstructive (BPCO) sévère.

Si un traitement par RELENZA est jugé nécessaire pour les patients présentant un asthme ou une bronchopneumopathie chronique obstructive, ceux-ci devront être informés du risque potentiel de bronchospasme lors de l'utilisation de RELENZA et de la nécessité de disposer d'un bronchodilatateur d'action rapide. Les patients traités par bronchodilatateur au long cours, doivent prendre le traitement bronchodilatateur avant RELENZA (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

La poudre pour inhalation de zanamivir ne doit pas être utilisée pour préparer extemporanément une solution pour administration par nébulisation ou ventilation mécanique. Des cas d'administration, par nébulisation ou ventilation mécanique, d'une solution préparée avec de la poudre pour inhalation de zanamivir, ont été rapportés chez des patients hospitalisés, infectés par le virus de la grippe, dont un cas d'évolution fatale, pour lequel un dysfonctionnement de l'équipement dû à une obstruction par le lactose présent dans la formulation a été rapporté. La poudre pour inhalation de zanamivir doit uniquement être administrée à l'aide du dispositif fourni (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Ce médicament contient du lactose. Les patients avec des maladies héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

RELENZA n'est pas une alternative à la vaccination antigrippale et l'utilisation de RELENZA ne doit pas influer sur la décision de vaccination annuelle contre la grippe. La protection contre la grippe ne dure que pendant la période de traitement par RELENZA. RELENZA doit être utilisé pour le traitement et la prévention de la grippe seulement si des données épidémiologiques fiables indiquent que la grippe est en circulation.

RELENZA est efficace uniquement dans les maladies causées par les virus grippaux. Il n'existe pas de preuve de l'efficacité de RELENZA dans des maladies provoquées par d'autres agents que les virus grippaux.

Des effets neuropsychiatriques ont été rapportés pendant l'administration de RELENZA chez des patients atteints de grippe, en particulier chez des enfants et adolescents. Par conséquent, les patients doivent être suivis étroitement afin de détecter des modifications comportementales, et les bénéfices et risques de la poursuite du traitement devront être soigneusement évalués pour chaque patient (voir rubrique Effets indésirables).



Interactions avec d'autres médicaments

Zanamivir ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Il n'est pas métabolisé au niveau hépatique. Des interactions médicamenteuses cliniquement significatives sont peu probables. L'administration de zanamivir pendant 28 jours n'a pas entraîné d'altération de la réponse immunitaire à une vaccination anti-grippale.



Grossesse et allaitement

Grossesse :
L'innocuité de RELENZA au cours de la grossesse n'a pas été établie.
Chez le rat et le lapin, zanamivir passe la barrière placentaire. Chez ces deux espèces animales, l'administration de fortes doses de zanamivir n'a pas été associée à des malformations, et seules quelques altérations mineures ont été observées. Le risque potentiel pour l'Homme n'est pas connu. RELENZA ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse sauf si le bénéfice escompté pour la mère est supérieur au risque potentiel encouru par le foetus.
Allaitement :
Chez le rat, zanamivir passe dans le lait.
Chez la femme, on ne dispose d'aucune information sur le passage de zanamivir dans le lait.
L'utilisation de zanamivir n'est pas recommandée chez les mères qui allaitent leur enfant.


Effet sur la conduite de véhicules

Zanamivir n'a aucun effet ou qu'un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.



Comment ça marche ?

Absorption : les études pharmacocinétiques réalisées chez l'Homme ont mis en évidence une faible biodisponibilité orale absolue du produit (moyenne [ extrêmes ] = 2% [ 1 – 5% ] ). Des études similaires avec zanamivir inhalé par voie orale indiquent qu'environ 10 à 20% de la dose sont absorbés par voie générale. Les pics des concentrations plasmatiques sont atteints généralement en 1 à 2 heures.

La faible absorption du produit se traduit par de faibles concentrations dans la circulation générale. Par conséquent, il n'existe pas d'exposition systémique significative au zanamivir après inhalation orale. Aucune modification de la cinétique du produit après administrations répétées par inhalation orale n'a été observée.

Distribution : après inhalation orale, zanamivir se dépose de manière importante, à des concentrations élevées dans l'ensemble des voies respiratoires, libérant ainsi le produit au site de l'infection grippale. Après une prise unique de 10 mg, les concentrations en zanamivir mesurées au niveau de l'expectoration, à 12 et 24 heures ont été respectivement 337 fois (extrêmes : 58 – 1 593) et 52 fois (extrêmes : 17 – 286) au-dessus de la valeur médiane de l'IC50 de la neuraminidase virale. Ces fortes concentrations de zanamivir au niveau des voies respiratoires permettent une inhibition rapide de la neuraminidase virale. Zanamivir se dépose principalement et rapidement au niveau de l'oropharynx (78 % en moyenne) d'où il est rapidement éliminé par voie digestive. Immédiatement après inhalation, le dépôt au niveau pulmonaire est de 8 à 21 %.

Métabolisme : zanamivir est éliminé par voie rénale sous forme inchangée, et n'induit pas de métabolisme. Des études in vitro ont montré que zanamivir ne modifiait pas le métabolisme de toute une gamme de substrats spécifiques des isoenzymes (CYP1A/2, 1A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) du cytochrome P450 au niveau des microsomes hépatiques humains. Chez le rat, zanamivir n'induit pas l'expression du cytochrome P450. Par conséquent, aucune interaction métabolique entre zanamivir et d'autres médicaments n'est probable in vivo.

Élimination : la demi-vie plasmatique du zanamivir après inhalation orale est comprise entre 2,6 et 5,05 heures. Zanamivir est entièrement éliminé dans les urines sous forme inchangée. Sa clairance totale (comprise entre 2,5 et 10,91/h), est approximativement égale à la clairance rénale. L'élimination rénale est complète en 24 heures.

Insuffisant rénal : la quantité de zanamivir absorbée correspond à environ 10% - 20% de la dose administrée par inhalation orale. Lors d'une étude réalisée chez un groupe de patients insuffisants rénaux sévères, traités par une dose unique de 2 mg en IV, l'imprégnation plasmatique en zanamivir a été 3 à 4 fois supérieure à celle obtenue après inhalation. Pour la posologie normalement utilisée (10 mg x 2/jour), l'exposition attendue après 5 jours de traitement est 40 fois plus faible que celle tolérée chez les volontaires sains après administration intraveineuse répétée. Étant donné l'importance des concentrations locales, la faible exposition systémique et la tolérance préalablement décrite après expositions élevées, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Insuffisant hépatique : zanamivir n'est pas métabolisé au niveau hépatique. Par conséquent, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Patient âgé : à la dose thérapeutique quotidienne de 20 mg, la biodisponibilité est faible (10 à 20 %). Par conséquent, il n'y a pas d'exposition systémique significative des patients sous zanamivir. Il est peu probable qu'une altération quelconque de la pharmacocinétique due à l'âge, ait des conséquences cliniques. Aucune adaptation posologique n'est nécessaire.

Enfant : Dans le cadre d'une étude en ouvert, de prise unique, les paramètres pharmacocinétiques du zanamivir utilisé sous forme inhalée de poudre sèche (10 mg) (système Diskhaler) ont été évalués chez 16 enfants, âgés de 6 à 12 ans. L'exposition systémique était similaire à celle observée chez l'adulte avec 10 mg de poudre inhalée, mais la variabilité était grande dans tous les groupes d'âge et plus marquée chez les enfants les plus jeunes. Cinq patients ont été exclus à cause de concentrations sériques indétectables à chaque point ou 1,5 heures après la dose, suggérant une délivrance du médicament inadéquate.

 

 

 

 

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