SUPRALER

 



SUPRALER 5mg, Comprimé enrobé

Présentation : Boîte de 7/14/28
Distributeur ou fabriquant : GENPHARMA
Composition : Lévocétirizine
PPM : 34.00/62.00/118.00 Dh

 

 
Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

Traitement des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique perannuelle et saisonnière et des symptômes de l'urticaire idiopathique chronique.



Posologie LEVOCETIRIZINE 5 mg Comprimé pelliculé Boîte de 14

Le comprimé pelliculé sera avalé avec une boisson sans être croqué.

Le traitement peut être pris au cours ou en-dehors des repas.

Adultes et adolescents de 12 ans et plus :

La dose recommandée est de 5 mg une fois par jour (soit un comprimé par jour).

Enfants de 6 à 12 ans :

La dose quotidienne recommandée est de 5 mg une fois par jour (soit un comprimé par jour).

L'utilisation de la lévocétirizine n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans en raison de l'insuffisance des données d'innocuité et d'efficacité.

Sujets âgés :

Il n'existe actuellement pas de données suggérant la nécessité d'un ajustement de la posologie chez les sujets âgés dont la fonction rénale est normale.

Insuffisant rénal :

Il n'y a pas de données disponibles permettant d'évaluer l'efficacité et la sécurité de la lévocétirizine chez les sujets atteints d'insuffisance rénale. Compte tenu de l'élimination essentiellement rénale de la lévocétirizine (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques.), en l'absence d'alternative, l'intervalle entre les prises doit être ajusté par rapport à la fonction rénale selon la posologie indiquée dans le tableau ci-après.

Pour utiliser ce tableau, il est nécessaire de calculer la clairance de la créatinine (CLcr) du patient en ml/min. La CLcr (ml/min) peut être estimée à partir de la valeur de la créatinine sérique (mg/dl) selon la formule suivante :

[140 - âge (en années)] x poids (kg)

CLcr = ______________________________ (x 0,85 pour les femmes)

72 x créatinine sérique (mg/dl)

Adaptation posologique chez l'insuffisant rénal adulte :

Groupe

Clairance de la créatinine (ml/min)

Dose et fréquence d'administration

Fonction rénale normale

≥80

1 comprimé une fois par jour

Insuffisance rénale légère

50 - 79

1 comprimé une fois par jour

Insuffisance rénale modérée

30 - 49

1 comprimé une fois tous les 2 jours

Insuffisance rénale sévère

<30

1 comprimé une fois tous les 3 jours

Insuffisance rénale au stade terminal et Patients dialysés

<10

Contre-indiqué

Chez l'enfant insuffisant rénal, la posologie doit être adaptée individuellement selon la clairance de la créatinine, l'âge et le poids du patient.

Insuffisant hépatique :

Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique isolée.

Insuffisant rénal et hépatique :

Chez les patients atteints d'insuffisances hépatique et rénale associées, un ajustement de la dose est recommandé (voir Insuffisant rénal ci-dessus).



Contre indications

Hypersensibilité à la lévocétirizine, à l'un des composants du produit, à l'hydroxyzine ou aux dérivés de la pipérazine.

Insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 mL/min.



Effets indésirables Levocetirizine

La terminologie suivante a été utilisée pour classer les effets indésirables en fonction de leur fréquence d'apparition : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100 et < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000 et < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000 et < 1/1 000) ; très rare (<1/10,000) ; fréquence indéterminée (fréquence ne pouvant être estimée à partir des données disponibles)

 

Fréquent

 

Peu fréquent

Rare

Très rare

Troubles hématologiques et lymphatiques

     

Thrombocytopénie

Troubles du système immunitaire

   

Hypersensibilité

Choc anaphylactique

Troubles psychiatriques

Somnolence

Agitation

Agressivité

Confusion

Dépression

Hallucination

Insomnie

Tic

Affections du système nerveux

Vertiges, céphalées

Paresthésie

Convulsion

Mouvements anormaux

Dysgueusie

Dyskinesie

Syncopes

Tremblements

Dystonie

Troubles oculaires

     

Troubles de l'accommodation

Vision floue

Crises oculogyres

Troubles cardiaques

   

Tachycardie

 

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Pharyngite

Rhinite*

     

Troubles gastro-intestinales

Douleur abdominale

Sécheresse buccale

Nausée

Diarrhée

   

Troubles hépatobiliaires

   

Anomalie du bilan hépatique (augmentation des transaminases, phosphatases alcalines, gamma GT et bilirubine)

 

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

 

Prurit

Rash

Urticaire

Oedème angioneurotique, éruption cutanée

Trouble rénaux et urinaires

     

Dysurie

Enurésie

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fatigue

Asthénie

Malaise

oedème

 

Investigations

   

Prise de poids

 
             

* Chez l'enfant

Précautions d'emploi

Ne pas dépasser la dose préconisée.

L'utilisation du comprimé pelliculé de dichlorhydrate de lévocétirizine n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 6 ans car il ne permet pas l'adaptation de la posologie.

La prudence est recommandée en cas d'ingestion d'alcool (voir la rubriqueInteractions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

La prudence est recommandée chez les sujets épileptiques ou à risque de convulsions.

En raison de la présence de lactose, ce médicament ne doit pas être utilisé en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase (maladies héréditaires).



Interactions avec d'autres médicaments

La pharmacocinétique, la pharmacodynamie et le profil de tolérance de la lévocétirizine sont en faveur d'un faible risque d'interaction médicamenteuse cliniquement significative. En particulier, il n'a pas été rapporté d'interaction médicamenteuse avec la pseudoéphédrine, ni la théophylline (400 mg par jour).

La prise d'aliment ne réduit pas le taux d'absorption de la lévocétirizine, mais diminue la vitesse d'absorption.

Aux doses thérapeutiques, il n'a pas été mis en évidence d'interaction cliniquement significative avec la prise d'alcool (pour des taux d'alcoolémie de 0,5 g/L). Néanmoins, la prudence est recommandée en cas d'ingestion d'alcool.



Grossesse et allaitement

Grossesse

De très rares données cliniques sur des grossesses exposées sont disponibles avec la lévocétirizine.

Les études menées chez l'animal n'ont pas révélé d'effet néfaste direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire et foetal, la parturition ou le développement postnatal (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

La prudence est recommandée lors de la prescription chez la femme enceinte.

Allaitement

La lévocétirizine semble excrétée dans le lait maternel. Par conséquent l'utilisation de Levocétirizine n'est pas recommandée au cours de l'allaitement et ne doit être envisagée que si les bénéfices attendus pour la mère sont plus importants que le risque potentiel pour l'enfant.



Effet sur la conduite de véhicules

Des études cliniques comparatives réalisées avec la cétirizine à la posologie recommandée de 5 mg n'ont pas mis en évidence d'altération de la vigilance, du temps de réaction, ou de la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Cependant somnolence, fatigue et asthénie ont été décrits chez certains patients traités par lévocétirizine. Par conséquent, les patients susceptibles de conduire un véhicule, ou de manipuler un outil ou une machine potentiellement dangereux, devront évaluer au préalable leur réponse au traitement et en aucun cas dépasser la posologie préconisée.

La prise d'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central peut augmenter le risque d'altération de la vigilance et des performances chez certains patients plus sensibles.



Comment ça marche ?

La pharmacocinétique de la lévocétirizine est linéaire, indépendante du temps et de la dose, avec une faible variabilité interindividuelle. Les profils pharmacocinétiques de l'énantiomère ou de la cétirizine sont identiques. Aucune conversion chirale n'intervient au cours des processus d'absorption et d'élimination.

Absorption

La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après l'administration orale. Chez l'adulte, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 0,9 heure après la prise. L'état d'équilibre est atteint après 2 jours. Les concentrations plasmatiques maximales sont de 270 ng/ml et 308 ng/ml après administration, respectivement, d'une dose unique de 5 mg et de doses répétées de 5 mg par jour. La biodisponibilité est indépendante de la dose et n'est pas modifiée par la prise alimentaire, cependant, celle-ci entraîne une diminution et un retard du pic de concentrations.

Distribution

Aucune donnée n'est disponible chez l'homme concernant la diffusion tissulaire ou le passage de la barrière hémato-encéphalique de la lévocétirizine. Chez le rat et le chien, les plus fortes concentrations tissulaires ont été retrouvées au niveau du foie et des reins, les plus faibles au niveau du système nerveux central.

Chez l'homme, la lévocétirizine est liée à 90 % aux protéines plasmatiques. La distribution de la lévocétirizine est restreinte, puisque son volume de distribution est de 0,4 L/kg.

Métabolisme

Chez l'homme, la fraction de lévocétirizine métabolisée est inférieure à 14 % de la dose absorbée. Par conséquent, les différences résultant d'un polymorphisme génétique ou de la prise concomitante d'inhibiteurs enzymatiques sont considérées comme négligeables. Les voies métaboliques comprennent l'oxydation aromatique, la N et O - déalkylation et la conjugaison taurine. Les voies de déalkylation impliquent en premier lieu le CYP 3A4, l'oxydation implique des isoformes multiples et/ou non identifiées des CYP. La lévocétirizine n'a pas d'effet sur l'activité des isoenzymes CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 à des concentrations nettement supérieures à celles atteintes après l'administration orale d'une dose de 5 mg.

En raison de sa faible métabolisation et de l'absence de potentiel inhibiteur du métabolisme, l'interaction de la lévocétirizine avec d'autres substances, ou vice-versa, est peu probable.

Elimination

Chez l'adulte, la demi-vie plasmatique est de 7,9 ± 1,9 heures. La clairance corporelle totale apparente moyenne chez l'adulte est de 0,63 ml/min/kg. La principale voie d'élimination de la lévocétirizine et de ses métabolites est urinaire, représentant en moyenne 85,4 % de la dose. L'élimination par voie fécale ne représente que 12,9 % de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active.

Insuffisance rénale

La clairance corporelle apparente de la lévocétirizine est corrélée à la clairance de la créatinine. Il est par conséquent recommandé d'ajuster la fréquence d'administration de la lévocétirizine en fonction de la clairance de la créatinine chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère. Chez les patients anuriques atteints d'insuffisance rénale au stade terminal, la clairance corporelle totale est réduite d'environ 80 % par rapport à celle d'un sujet normal.

 

 

 

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