TERALITHE

 



TERALITHE 250 mg , Comprimé

Présentation : Boîte de 100
Distributeur ou fabriquant : MAPHAR
Composition : Lithium
PPM : 67.60 Dh

 

 

Sommaire
  • Indications
  • Posologie
  • Contre indications
  • Effets indésirables
  • Précautions et autres informations

Indications

- Prévention des rechutes des troubles bipolaires et des états schizo-affectifs intermittents.
- Traitement curatif des états d'excitation maniaque ou hypomaniaque.


Posologie TERALITHE 250 mg Comprimé sécable Boîte de 100

La posologie doit être individualisée pour chaque malade selon les concentrations sanguines et la réponse clinique. Les doses nécessaires pour maintenir une lithémie active varient selon les individus. Il faut la stabiliser au plus faible taux efficace.
CONCENTRATION PLASMATIQUE MINIMALE EFFICACE RECOMMANDEE (Cmin) :
La lithémie minimale efficace recommandée est de 0,5 à 0,8 mEq/L, quelle que soit la forme pharmaceutique administrée (forme à libération immédiate ou à libération prolongée).
HORAIRE DE LA CONCENTRATION MINIMALE EFFICACE (Tmin) :
Cet horaire diffère selon la forme pharmaceutique administrée.
Avec TERALITHE 250 mg, comprimé (forme à libération immédiate), la concentration plasmatique minimale efficace se situe le matin, c'est-à-dire 12 heures après la dernière prise de la veille au soir, et juste avant la première prise du jour (tandis que cette concentration minimale efficace se situe le soir avec la forme à libération prolongée).
HORAIRE DU DOSAGE ET NIVEAU DE LA LITHEMIE DE CONTROLE :
- Sous traitement par TERALITHE 250 mg comprimé, les contrôles de lithémie effectués le matin déterminent la concentration minimale efficace, comprise entre 0,5 et 0,8 mEq/L (tandis qu'avec TERALITHE LP 400 mg, forme à libération prolongée, ce sont les contrôles du soir qui déterminent la concentration minimale efficace, ceux du matin déterminent la concentration intermédiaire).
- En résumé :
FORMES PHARMACEUTIQUES : HORAIRES DE DOSAGES.
TERALITHE 250 mg comprimé sécable :
le matin (12 heures après la prise) : 0,5 à 0,8 mEq/L conc. minimale efficace.
TERALITHE LP 400 mg comprimé sécable :
. le matin (12 heures après la prise) : 0,8 à 1,2 mEq/L conc. à la 12ème heure.
. le soir (24 heures après la prise) : 0,5 à 0,8 mEq/L conc. minimale efficace.
- Les doses nécessaires pour maintenir la lithémie entre 0,5 et 0,8 mEq/L (ou mmol/L) varient selon les individus.
- A titre indicatif :
. la posologie initiale avec TERALITHE 250 mg comprimé forme à libération immédiate est de 10 à 20 mEq de lithium par jour, soit 2 à 3 comprimés répartis en 3 prises au cours des repas. Le médicament doit être pris au cours des repas pour tenir compte des données actuelles sur la chronobiologie du lithium, la dose la plus élevée devant être administrée le soir. La posologie ultérieure sera adaptée à partir des lithémies matinales déterminées 2 fois par semaine au début.
. Un tableau de correspondances posologiques est présenté pour la substitution de traitement entre TERALITHE 250 mg, comprimé et TERALITHE LP 400 mg :
POSOLOGIE QUOTIDIENNE DE TERALITHE 250 mg FORME A LIBERATION IMMEDIATE = TRAITEMENT PAR LA FORME A LIBERATION PROLONGEE TERALITHE LP 400 mg EN PRISE VESPERALE UNIQUE A 20 H.
. 500 mg (2 cp) = 600 mg (1,5 cp).
. 625 mg (2,5 cp) = 800 mg (2 cp).
. 750 mg (3 cp) = 800 mg (2 cp) ou 1000 mg (2,5 cp)*.
. 875 mg (3,5 cp) = 1000 mg (2,5 cp).
. 1000 mg (4 cp) = 1200 mg (3 cp).
. 1125 mg (4,5 cp) = 1200 mg (3 cp) ou 1400 mg (3,5 cp)*.
. 1250 mg (5 cp) = 1400 mg (3,5 cp).
*En fonction de la lithémie obtenue avec TERALITHE 250 mg, comprimé (forme à libération immédiate).
- Quelle que soit la forme pharmaceutique utilisée :
. En cas de taux sériques insuffisants, la dose est augmentée par palier d'un demi-comprimé.
. Une fois la lithémie efficace atteinte, les dosages sanguins sont effectués toutes les semaines pendant le premier mois, puis tous les mois pendant le premier trimestre, puis tous les deux mois.
- Chez le sujet âgé, les posologies initiales et d'entretien doivent être plus basses et augmentées plus progressivement.


Contre indications

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité à l'un des constituants.
- Hypersensibilité ou intolérance au gluten en raison de la présence d'amidon de blé (gluten).
- Insuffisance rénale en cas d'impossibilité d'exercer une surveillance très stricte et très régulière de la lithémie et de la créatinine plasmatique.
- Allaitement : l'allaitement est contre-indiqué en raison d'un passage variable du lithium dans le lait maternel et d'effets rapportés chez le nouveau-né (hypotonie, hypothermie, cyanose).
DECONSEILLE :
- Sont susceptibles d'entraîner un surdosage, en raison du risque de réabsorption tubulaire accrue (voir rubrique surdosage) :
. les régimes désodés et de façon générale toutes déplétions hydrosodées,
. l'insuffisance rénale,
. l'association avec les médicaments pouvant augmenter la lithémie (voir rubrique interactions).
- Le lithium est à éviter en cas d'altération de la fonction ventriculaire.
- Grossesse : en clinique, les données disponibles concernent des études de petite taille, de qualité méthodologique inégale. Cependant, elles vont dans le sens d'une élévation du risque de malformations, essentiellement cardiaques, associée à l'exposition au lithium in utero. Toutefois, en raison des limites des études et de leurs résultats parfois discordants, le risque ne peut être quantifié précisément. En tout état de cause, il est inférieur à 10%. Chez une femme bien équilibrée souhaitant un enfant, la poursuite du traitement est possible en cours de grossesse moyennant un dépistage échocardiographique foetal. Si l'état maternel le permet, on peut aussi envisager un arrêt de traitement jusqu'à la fin du second mois de grossesse. Il est préférable de procéder à un arrêt du lithium sur une dizaine de jours plutôt que de l'arrêter brutalement. Compte tenu de la demi-vie du lithium, la dernière prise doit intervenir 5 jours avant le début de l'organogenèse cardiaque, c'est-à-dire avant le 16ème jour post-conceptionnel (4 semaines d'aménorrhée et 2 jours). Le lithium pourra être réintroduit après le 50ème jour post-conceptionnel (9 semaines d'aménorrhée). En cas de grossesse sous traitement, une surveillance échocardiographique pourra être proposée si l'exposition a eu lieu pendant l'organogenèse cardiaque (une prise de lithium entre 4 semaines d'aménorrhée et 2 jours et 9 semaines d'aménorrhée). Au cours de la grossesse : il est souhaitable de contrôler le plus fréquemment possible la lithémie maternelle tout au long de la grossesse et en particulier au troisième trimestre, afin d'obtenir des lithémies efficaces les plus basses possibles. Dans le post-partum : il est souhaitable de réajuster rapidement la posologie maternelle, en fonction des posologies efficaces, antérieures à la grossesse, tout en surveillant la lithémie.
- La prise concomitante de ce médicament avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, les AINS, la carbamazépine, la chlorpromazine, les diurétiques, la fluphénazine, l'halopéridol, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion et la thioridazine est déconseillée (voir rubrique interactions : candésartan, cilexetil, éprosartan, irbésartan, losartan, olmésartan, telmisartan, valsartan).
. Eviter l'absorption de boissons alcoolisées.


Effets indésirables Teralithe

- Les signes les plus fréquents d'un risque de surdosage : nausées, tremblements, soif et troubles de l'équilibre. En cas d'apparition de ces signes, il est nécessaire de surveiller la lithémie et d'adapter le traitement.
- Insuffisance rénale par néphropathie tubulo-interstitielle chronique lors de traitements prolongés pouvant évoluer vers une atteinte rénale irréversible et conduire à l'insuffisance rénale terminale malgré l'arrêt du lithium.
- Effets indésirables, habituellement réversibles à l'arrêt du traitement :
. digestifs : nausées, vomissements, diarrhée,
. psychiques : sédation, léthargie, obnubilation,
. neurologiques : tremblements des mains, états convulsifs, vertiges, rarement syndrome sérotoninergique (en association), hypertension intracrânienne bénigne,
. musculaires : hypotonie musculaire,
. prise de poids,
. goitre isolé (euthyroïdie) ou associé à une hypothyroïdie (parfois hyperthyroïdie),
. accidents cardiaques : une dégénérescence myofibrillaire cardiaque avec infiltrat interstitiel lymphocytaire a été décrite. De très rares cas de bradycardie, de bloc sino-auriculaire, de bloc auriculoventriculaire, parfois complet, notamment lors de surdosage.
Fréquemment, anomalies du segment ST avec onde T aplatie, voire négative en dehors de tout surdosage et ne nécessitant pas l'interruption de la lithiothérapie.
. accidents sanguins : hyperleucocytose avec hyperneutrophilie et lymphocytopénie,
. soif et polyurie,
. possibilité de diabète insipide néphrogénique et de syndrome néphrotique,
. manifestations cutanées : acnés ou éruptions acnéiformes, aggravation ou déclenchement de psoriasis ou d'éruptions psoriasiformes,
. très rares cas d'alopécie,
. très rares cas d'hypercalcémie et/ou d'hyperparathyroïdie ; cette dernière peut être liée à un adénome.

Précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- En cas d'insuffisance rénale préexistante, avant toute prescription de TERALITHE, l'évaluation du rapport bénéfice/risque fera l'objet d'une concertation entre le psychiatre et le néphrologue (voir rubrique contre-indications).
- En cas d'apparition d'une insuffisance rénale, le contrôle de la lithémie et de la créatinine plasmatique avec calcul de la clairance de la créatinine devra être plus fréquent. En cas d'aggravation rapide et/ou d'une clairance de la créatinine < = 40 ml/min, l'arrêt du lithium doit être envisagé après concertation entre le psychiatre et le néphrologue.
- Sont susceptibles d'entraîner un surdosage, en raison du risque de réabsorption tubulaire accrue (voir rubrique surdosage) :
. les régimes désodés et de façon générale toutes déplétions hydrosodées,
. l'insuffisance rénale,
. l'association avec les médicaments pouvant augmenter la lithémie (voir rubrique interactions).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Examens à pratiquer avant le traitement :
. Mesure de la fonction rénale (créatininémie et clairance de la créatinine estimée par la formule de Cockroft et Gault) et de la calcémie et recherche d'une protéinurie.
. A l'instauration du traitement on s'assurera que la femme en âge de procréer n'est pas enceinte et on instaurera une méthode de contraception efficace avant la mise sous traitement (voir rubrique grossesse et allaitement).
. Ionogramme sanguin, numération et formule sanguine.
. Examen cardiaque : le lithium entraîne des modifications de repolarisation surtout aux fortes doses ou en cas de surdosage. Il doit être utilisé avec prudence, et après avis spécialisé chez les sujets ayant des troubles du rythme paroxystiques ou chroniques.
Le lithium est à éviter en cas d'altération de la fonction ventriculaire.
. Thyroïde : dosage des hormones thyroïdiennes et de la TSH plasmatique (en cas d'hypothyroïdie, elle devra être corrigée avant le début du traitement).
. Vérification de la glycémie à jeun : en cas de prise de poids, un autre contrôle devra être effectué en cours de traitement.
. EEG : risque de perturbation en cas d'atteinte du seuil épileptique ou d'antécédents comitiaux.
- Au cours du traitement :
. Réaliser des contrôles réguliers de la créatinémie et de la calcémie.
. Assurer le maintien du taux sérique du lithium comme indiqué pour chacune des 2 formes pharmaceutiques (voir rubrique posologie et mode d'administration).
. Ne pas modifier les apports sodés.
. Il est indispensable d'expliquer le principe du traitement au malade car l'équilibration de la lithémie est impossible sans la régularité des prises et la rigueur des contrôles (voir rubrique posologie et mode d'administration).
. Eviter l'absorption de boissons alcoolisées.
. En cas de céphalées persistantes et/ou de troubles visuels, un bilan ophtalmologique avec fond d'oeil s'impose à la recherche d'un oedème papillaire.
- La prise concomitante de ce médicament avec les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, les AINS, la carbamazépine, la chlorpromazine, les diurétiques, la fluphénazine, l'halopéridol, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion et la thioridazine est déconseillée (voir rubrique interactions).
- Grossesse : Surveillance du nouveau-né : les lithémies maternelles et néonatales sont proches. Quelques cas isolés de troubles néonatals réversibles sont rapportés (cardiaques, rénaux et thyroïdiens). Il est donc souhaitable de surveiller la fonction cardiaque, rénale et thyroïdienne du nouveau-né. On peut s'aider d'une lithémie au sang du cordon.
- Associations faisant l'objet de précautions d'emploi : clozapine ; inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline) ; méthyldopa ; vérapamil ; topiramate ; syndrome sérotoninergique.


Interactions avec d'autres médicaments

ASSOCIATIONS DECONSEILLEES (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi) :
- Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II : candésartan, cilexetil, éprosartan, irbésartan, losartan, olmésartan, telmisartan, valsartan.
Augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Si l'usage d'un IEC ou d'un antagoniste de l'angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la lithiémie et adaptation de la posologie.
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et, par extrapolation, tous les AINS sauf les salicylés (voie générale) :
Augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithiémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'anti-inflammatoire non stéroïdien.
- Carbamazépine :
Risque de neurotoxicité se manifestant par des troubles cérébelleux, confusion, somnolence, ataxie.
Ces troubles sont réversibles à l'arrêt du traitement par le lithium.
- Chlorpromazine :
Syndrome confusionnel, hypertonie, hyperréflexivité, avec parfois augmentation rapide de la lithiémie.
- Diurétiques :
Augmentation de la lithiémie avec signes de surdosage, comme lors d'un régime désodé (diminution de l'excrétion urinaire du lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance stricte de la lithiémie et adaptation de la posologie du lithium.
- Fluphénazine :
Syndrome confusionnel, hypertonie, hyperréflexivité, avec parfois augmentation rapide de la lithiémie.
- Halopéridol :
Syndrome confusionnel, hypertonie, hyperréflexivité, avec parfois augmentation rapide de la lithiémie.
- Inhibiteur de l'enzyme de convention (IEC) :
Augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale
du lithium).
Si l'usage d'un IEC ou d'un antagoniste de l'angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la
lithiémie et adaptation de la posologie du lithium.
- Thioridazine :
Syndrome confusionnel, hypertonie, hyperréflexivité, avec parfois augmentation rapide de la lithémie.
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTION D'EMPLOI :
- Clozapine :
Risque de troubles neuropsychiques (myoclonies, désorientation, tremblements).
Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
- Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine : citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline.
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique*.
Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
- Méthyldopa :
Augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des valeurs toxiques, avec signes de surdosage en lithium.
Surveillance clinique et adaptation de la posologie du lithium.
- Vérapamil :
Risque de neurotoxicité avec, éventuellement, augmentation de la lithiémie.
Surveillance clinique et adaptation de la posologie du lithium.
- Topiramate :
Augmentation de la lithiémie pouvant atteindre des valeurs toxiques, avec signes de surdosage en lithium.
Surveillance clinique et biologique. Adaptation de la posologie du lithium.
*Syndrome sérotoninergique :
Certains surdosages ou certains médicaments (lithium) peuvent donner lieu à un syndrome sérotoninergique justifiant l'arrêt immédiat du traitement.
Le syndrome sérotoninergique se manifeste par l'apparition (éventuellement brutale) simultanée ou séquentielle, d'un ensemble de symptômes pouvant nécessiter l'hospitalisation voire entraîner le décès.
Ces symptômes peuvent être d'ordre :
. psychiques (agitation, confusion, hypomanie),
. moteurs (myoclonies, tremblements, hyperréflexie, rigidité, hyperactivité),
. végétatifs (hypo- ou hypertension, tachycardie, frissons, hyperthermie, sueurs, éventuellement coma),
. digestifs (diarrhée).
Le strict respect des doses préconisées constitue un facteur essentiel dans la prévention de l'apparition de ce syndrome.


Grossesse et allaitement

Grossesse :
En clinique, les données disponibles concernent des études de petite taille, de qualité méthodologique inégale. Cependant, elles vont dans le sens d'une élévation du risque de malformations, essentiellement cardiaques, associée à l'exposition au lithium in utero. Toutefois, en raison des limites des études et de leurs résultats parfois discordants, le risque ne peut être quantifié précisément. En tout état de cause, il est inférieur à 10%.
Chez une femme bien équilibrée souhaitant un enfant, la poursuite du traitement est possible en cours de grossesse moyennant un dépistage échocardiographique foetal.
Si l'état maternel le permet, on peut aussi envisager un arrêt de traitement jusqu'à la fin du second mois de grossesse. Il est préférable de procéder à un arrêt du lithium sur une dizaine de jours plutôt que de l'arrêter brutalement. Compte tenu de la demi-vie du lithium, la dernière prise doit intervenir 5 jours avant le début de l'organogenèse cardiaque, c'est-à-dire avant le 16ème jour post-conceptionnel (4 semaines d'aménorrhée et 2 jours). Le lithium pourra être réintroduit après le 50ème jour post-conceptionnel (9 semaines d'aménorrhée).
En cas de grossesse sous traitement, une surveillance échocardiographique pourra être proposée si l'exposition a eu lieu pendant l'organogenèse cardiaque (une prise de lithium entre 4 semaines d'aménorrhée et 2 jours et 9 semaines d'aménorrhée).
- Surveillance maternelle :
. Au cours de la grossesse :
Il est souhaitable de contrôler le plus fréquemment possible la lithémie maternelle tout au long de la grossesse et en particulier au troisième trimestre, afin d'obtenir des lithémies efficaces les plus basses possibles.
. Dans le post-partum :
Il est souhaitable de réajuster rapidement la posologie maternelle, en fonction des posologies efficaces, antérieures à la grossesse, tout en surveillant la lithémie.
- Surveillance du nouveau-né :
Les lithémies maternelles et néonatales sont proches. Quelques cas isolés de troubles néonatals réversibles sont rapportés (cardiaques, rénaux et thyroïdiens). Il est donc souhaitable de surveiller la fonction cardiaque, rénale et thyroïdienne du nouveau-né.
On peut s'aider d'une lithémie au sang du cordon.
Allaitement :
L'allaitement est contre-indiqué en raison d'un passage variable du lithium dans le lait maternel et d'effets rapportés chez le nouveau-né (hypotonie, hypothermie, cyanose).


Effet sur la conduite de véhicules

L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs et les utilisateurs de machines, sur les risques de sédation, léthargie, obnubilation, tremblement des mains, états convulsifs et vertiges liés à la prise de ce médicament.


Comment ça marche ?

ABSORPTION :
- Les ions lithium sont rapidement absorbés au niveau du tractus gastro-intestinal.
- L'équilibre est atteint entre le 5ème et le 8ème jour.
- Avec TERALITHE 250 mg la concentration plasmatique est atteinte en 2 à 4 heures après l'administration orale.
- En prise unique la biodisponibilité de la forme à libération immédiate est plus élevée de 20 à 30% par rapport à celle de la forme LP.
En prise réitérée, à l'état d'équilibre, la biodisponibilité des 2 formes est équivalente.
DISTRIBUTION :
- Le lithium présente un volume de distribution peu élevé (0,8 L/kg en moyenne).
- Le lithium passe dans le placenta et dans le lait maternel.
DEMI-VIE PLASMATIQUE :
La demi-vie plasmatique est d'environ 24 heures.
METABOLISME ET EXCRETION :
- La voie prédominante d'excrétion est le rein (90%).
- La clairance totale représente environ 20% du débit de filtration glomérulaire.
- La clairance rénale du lithium est constante pour un individu donné, de même que le rapport lithium salivaire/lithium plasmatique. Les études cinétiques, après dose unique et traitement continu, permettent d'affirmer qu'il n'y a pas d'accumulation du produit. La compétition entre les ions lithium et sodium lors de la réabsorption au niveau du tubule proximal explique que de grandes variations dans l'élimination du sodium perturbent la lithémie (voir rubrique contre-indications).
- Le lithium est hémodialysable.
 

 

 

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